[發明專利]一種柳珊瑚多羥基甾醇及其制備方法和應用

無效

• 申請號: 200810220428.1
• 申請日: 2008-12-25
• 公開（公告）號: CN101445543A
• 公開（公告）日: 2009-06-03
• 發明（設計）人: 漆淑華;張偲
• 申請（專利權）人: 中國科學院南海海洋研究所
• 主分類號: C07J9/00
• 分類號: C07J9/00;A61K31/575;A61P35/00;A01N45/00;A01P7/00;C09D5/16
• 代理公司: 廣州科粵專利代理有限責任公司
• 代理人: 潘偉健

技術領域

本發明涉及一種柳珊瑚甾醇型多羥基甾醇，具體來說是涉及一種從竹柳珊瑚中提取出的新的柳珊瑚多羥基甾醇，另外還涉及這種甾醇的制備方法及其在抑制癌細胞生長和抗海洋生物污損方面的應用。

背景技術

細枝竹節柳珊瑚(Isisminorbrachyblasta)屬于Isis屬，該屬的柳珊瑚中富含獨特的多羥基甾醇，這些甾醇的結構類型主要有螺環結構的多羥基甾醇(hippuristanol)和柳珊瑚甾醇型(gorgosterol)兩種骨架，其中部分甾醇有顯著的抗腫瘤活性。但是目前國內外還不曾見有關竹柳珊瑚的有效成分的研究報道。

發明內容

本發明的目的在于從細枝竹節柳珊瑚中分離出具有藥用價值的多羥基甾醇，另一個目的是開發出這種多羥基甾醇的制備方法，進一步的目的是開發出這種多羥基甾醇在抗癌和抗海洋污損生物幼蟲附著方面的應用。

我們通過將細枝竹節柳珊瑚用有機溶劑提取得到的粗提取物用氯仿或乙酸乙酯萃取，再將氯仿萃取物或乙酸乙酯萃取物通過常壓硅膠柱層析，并用薄層層析追蹤，得到的化合物對人體多種癌癥細胞株的生長都有抑制作用，還對海洋污損生物幼蟲的附著有強抑制作用，從而實現了本發明的目的。

本發明的柳珊瑚多羥基甾醇，特征是其結構用式(1)表示：

式(1)

所述的式(1)的化合物的分子式是C₃₂H₅₂O₆，化學名稱是Gorgost-5-ene-1α，3β，7α，11α，12β-pentaol?12-acetate，外觀為白色粉末。

本發明的柳珊瑚多羥基甾醇的制備方法，其特征包括以下的步驟：

(1)將細枝竹節柳珊瑚(Isis?minorbrachyblasta)用有機溶劑提取，將提取液濃縮得到粗提取物；

(2)將步驟(1)得到的粗提取物懸溶于水，用氯仿或乙酸乙酯萃取，濃縮得到氯仿萃取物或乙酸乙酯萃取物；

(3)將步驟(3)得到的氯仿萃取物或乙酸乙酯萃取物進行常壓硅膠柱層析，以氯仿-丙酮、氯仿-乙酸乙酯、石油醚-丙酮或石油醚-乙酸乙酯溶劑系統為洗脫劑，從體積比100∶0到0∶100進行梯度洗脫，用薄層層析追蹤合并組分，將在薄層層析上能用體積比7∶3的氯仿-甲醇溶劑系統展開的組分，用體積比8∶2到7∶3的氯仿-甲醇溶劑系統進行梯度洗脫，收集在薄層層析上用體積比7∶3氯仿-甲醇溶劑系統展開時比移值為0.6～0.8的組分，得到的粗產物再純化，得到最終產物。

步驟(1)所述的有機溶劑可以是甲醇、乙醇、二氯甲烷、甲醇和二氯甲烷的混合溶劑或乙醇和二氯甲烷的混合溶劑等，所述的濃縮可以采用常規的方法例如減壓濃縮等。

步驟(2)所述的濃縮可以采用常規的方法例如減壓濃縮等。

步驟(3)所述的純化可以采用常規的方法例如重結晶等。