[發明專利]一種氟苯尼考的懸浮乳劑及其制備方法和應用

無效

• 申請號: 200810220327.4
• 申請日: 2008-12-24
• 公開（公告）號: CN101444484A
• 公開（公告）日: 2009-06-03
• 發明（設計）人: 黃顯會;魏海濤;曾振靈;駱飚
• 申請（專利權）人: 華南農業大學
• 主分類號: A61K9/107
• 分類號: A61K9/107;A61K31/165;A61P31/04
• 代理公司: 廣州粵高專利代理有限公司
• 代理人: 林麗明;任 重

1、一種氟苯尼考的懸浮乳劑，其特征在于包括以下組分：

氟苯尼考原料藥：10～30％(W/V)；

油相：??????????20～40％(W/V)；

乳化劑：????????5～20％(W/V)；

水相：??????????余量。

2、根據權利要求1所述的氟苯尼考的懸浮乳劑，其特征在于所述的油相為植物油，包括大豆油、棉籽油、花生油、麻油、玉米油、茶油、蓖麻油或橄欖油的一種或兩種以上任何比例的混合物。

3、根據權利要求1或2所述的氟苯尼考的懸浮乳劑，其特征在于所述的油相為大豆油。

4、根據權利要求1所述的氟苯尼考的懸浮乳劑，其特征在于所述的乳化劑為阿拉伯膠、西黃蓍膠、明膠、杏樹膠、卵磷脂、大豆磷脂、脂肪酸甘油酯、蔗糖脂肪酸酯、Tween系列聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯、Span系列失水山梨醇脂肪酸酯、Myrij系列聚氧乙烯脂肪酸酯、Brij系列聚氧乙烯脂肪醇醚、EL系列蓖麻油聚氧乙烯醚或泊洛沙姆的一種或兩種以上任何比例的混合物。

5、根據權利要求1或4所述的氟苯尼考的懸浮乳劑，其特征在于所述的乳化劑為磷脂或泊洛沙姆。

6、一種權利要求1所述氟苯尼考的懸浮乳劑的制備方法，其特征在于包括以下步驟：

(1)按照比例量取氟苯尼考和植物油，通過膠體磨，制得油相；

(2)稱取乳化劑加入少量注射用水攪拌溶解，制得水相；

(3)將水相加入油相，通過膠體磨，混合均勻；

(4)加水至全量，攪勻即得氟苯尼考的懸浮乳劑。

7、一種權利要求1所述的氟苯尼考的懸浮乳劑，其特征在于還包括助劑；所述助劑為助乳化劑和/或乳化劑穩定劑和/或助懸劑和/或抗氧劑和/或抑菌防腐劑和/或局部疼痛減輕劑。

8、根據權利要求7所述的氟苯尼考的懸浮乳劑，其特征在于：

所述的助乳化劑為藥用短鏈醇或適宜HLB值的非離子型表面活性劑；

所述乳化劑穩定劑包括：

(a)增加水相黏度的乳化劑穩定劑：甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、羥丙基纖維素、海藻酸鈉、瓊脂、阿拉伯膠、西黃蓍膠、黃原膠、或果膠，

和(b)增加油相黏度的乳化劑穩定劑：鯨蠟醇、蜂蠟、單硬脂酸甘油酯、硬脂酸或硬脂醇；

所述的助懸劑為羧甲基纖維素(鈉)、甲基纖維素、阿拉伯膠、黃原膠、聚乙烯吡咯烷酮、分子量大于1000的聚乙二醇、氫化蓖麻油或硬脂酸鋁；

所述的抗氧劑為親油性抗氧劑和水溶性抗氧劑，優選焦亞硫酸鹽、亞硫酸鹽、硫脲、沒食子酸及其酯類、BHA、BHT、生育酚或抗壞血酸；

所述的抑菌防腐劑為對羥基苯甲酸酯、芐基醇、氯丁醇、苯氧乙醇、苯酚及其衍生物、季銨化合物、苯甲酸、山梨酸及它們的堿性鹽；

所述的局部疼痛減輕劑為普魯卡因、利多卡因、丁卡因、苯甲醇或三氯叔丁醇。

9、一種權利要求7所述的氟苯尼考的懸浮乳劑的制備方法，其特征在于包括以下步驟：

(1)按照比例量取氟苯尼考和加入了表面活性劑的植物油，通過膠體磨，制得油相；

(2)稱取乳化劑和助乳化劑，加入少量注射用水攪拌溶解制得水相；

(3)將水相加入油相，通過膠體磨，混合均勻；

(4)加入其他助劑的水溶液，研磨混勻；

(5)加水至全量，攪勻即得氟苯尼考的懸浮乳劑。

10、一種權利要求1或7所述氟苯尼考的懸浮乳劑的應用，其特征在于應用于制備獸用緩釋注射劑。