[發(fā)明專利]氨基酸注射液及其制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200810218542.0
• 申請日: 2008-10-22
• 公開（公告）號: CN101401785A
• 公開（公告）日: 2009-04-08
• 發(fā)明（設計）人: 羅慶進
• 申請（專利權）人: 廣東利泰藥業(yè)有限公司
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K31/4172;A61K31/198;A61K31/401;A61K31/405;A61P3/02
• 代理公司: 廣州弘邦專利商標事務所有限公司
• 代理人: 張樹藩;熊 雁

【技術領域】

本發(fā)明屬于一種含18種氨基酸和抗氧劑組成的氨基酸注射液—俗稱普洛氨及其制造方法。

【背景技術】

蛋白質(zhì)是形成細胞結(jié)構的主要成份，是生物化學催化劑，并且是基因表達的重要調(diào)控者。蛋白質(zhì)結(jié)構的基本單元是氨基酸。人體每天需要攝入一定量的蛋白質(zhì)以滿足生命活動的需要，當因某種原因無法從腸胃道攝入足夠量時，應必須從靜脈輸入氨基酸溶液予以補充。

蛋白質(zhì)營養(yǎng)對疾病的防治具有重要意義，特別是在外科創(chuàng)傷或術后，病人機體中蛋白質(zhì)分解或代謝急劇增加，很快出現(xiàn)氮負平衡，使病情進一步惡化。據(jù)報道稱，住院病人死亡中有10～30％死亡的直接原因或主要原因是營養(yǎng)不良。由于靜脈高營養(yǎng)劑的使用，使許多重危病人轉(zhuǎn)危為安。目前，臨床上使用的靜脈高營養(yǎng)劑主要有水解蛋白和復合氨基酸輸液，氨基酸是組成蛋白質(zhì)的基本單位。組成人體蛋白質(zhì)的氨基酸僅有20種。人體內(nèi)有8種氨基酸不能合成。這些體內(nèi)需要而又不能自身合成，必須由食物供應的氨基酸，稱為營養(yǎng)必需氨基酸。它們是纈氨酸、異亮氨酸、亮氨酸、蘇氨酸、甲硫氨酸、賴氨酸、苯丙氨酸和色氨酸。其余12種氨基酸體內(nèi)可以合成，不一定需要由食物供應，在營養(yǎng)上稱為非必需氨基酸。

目前氨基酸輸液產(chǎn)品存在以下三個問題：

(1)不良反應：氨基酸在溶液中很不穩(wěn)定，極易被氧化而產(chǎn)生一系列復雜的對人體有害的物質(zhì)。為了保證產(chǎn)品的穩(wěn)定性，必須在生產(chǎn)中加入抗氧化劑，如亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉。目前生產(chǎn)企業(yè)為保證產(chǎn)品的穩(wěn)定性，通常不限制的加入抗氧化劑，造成臨床上最常見的有關副反應，癥狀為支氣管痙攣，喘鳴，呼吸困難，惡心、喉部水腫，低血壓，休克、基至死亡。如市場常見的復方氨基酸注射液(18AA)，抗氧化劑均大于0.5g/L，大大增加了臨床使用的不良反應。

(2)滴注疼痛感：目前常用的復方氨基酸注射液(18AA)在《衛(wèi)生部藥品標準》二部六冊生化藥品第一分冊標準中處方中無氫氧化鈉作為pH值調(diào)節(jié)劑不能更有效的控制產(chǎn)品的質(zhì)量，并且滲透壓過高，在臨床輸注時出現(xiàn)疼痛感。

(3)臨床使用不方便：氨基酸輸液為了提高體內(nèi)氨基酸利用度，處方在常加有山梨醇或木糖醇作為熱量，必免氨基酸被當作熱量給肖耗了，但由于山梨醇及木糖醇的熱量遠遠低于葡萄糖及果糖，對于嚴重創(chuàng)傷病人產(chǎn)用山梨醇及木糖醇是不夠的，同時葡萄糖及果糖無法與氨基酸同時滅菌，故需在臨床使用時加入。又由于，目前市場上的氨基酸輸液規(guī)格與容器均采用同一規(guī)格(如250ml，采用250ml標準規(guī)格輸液瓶裝)，所以無法再往藥液里面加入其它的熱量增加劑或其它的營養(yǎng)輸液。

【發(fā)明內(nèi)容】

本發(fā)明旨在提供一種滲透壓小，滲透壓比低于1.8，輸液者疼痛感弱的氨基酸注射液。

本發(fā)明還提供了一種裝有所述的氨基酸注射液的輸液瓶。

本發(fā)明還提供了一種制備上述氨基酸注射液的方法。

本發(fā)明所述的氨基酸注射液，其每1000ml注射液中含有：

異亮氨酸???????????2.11～5.63g????????甘氨酸????????4.56～12.16g

亮氨酸?????????????2.94～7.84g????????丙氨酸????????1.20～3.20g

甲硫氨酸???????????1.35～3.60g????????谷氨酸????????0.45～1.20g

苯丙氨酸???????????3.20～8.53g????????門冬氨酸??????1.50～4.00g

蘇氨酸?????????????1.49～3.97g????????脯氨酸????????0.60～1.60g

色氨酸?????????????0.54～1.44g????????絲氨酸????????0.60～1.60g

纈氨酸?????????????2.16～5.76g????????胱氨酸????????0.06～0.16g

賴氨酸鹽酸鹽???????2.58～6.88g???或???賴氨酸醋酸鹽??2.91～7.77g

精氨酸鹽酸鹽???????3.00～8.00g???或???精氨酸????????2.48～6.61g

組氨酸鹽酸鹽???????1.50～4.00g???或???組氨酸????????1.11～2.96g

酪氨酸?????????????0.15～0.40g???或???乙酰酪氨酸????0.186～0.496g