[發(fā)明專利]乳糖酸阿奇霉素水合物及其制備和用途

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200810215777.4
• 申請日: 2008-09-05
• 公開（公告）號: CN101381386A
• 公開（公告）日: 2009-03-11
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 劉力
• 申請（專利權(quán)）人: 劉力
• 主分類號: C07H17/08
• 分類號: C07H17/08;A61K31/7052;A61P31/04
• 代理公司: 武漢金堂專利事務(wù)所
• 代理人: 胡清堂

1.乳糖酸阿奇霉素水合物，其特征在于：乳糖酸阿奇霉素水合物為 C₃₈H₇₂N₂O₁₂·2C₁₂H₂₂O₁₂·nH₂O，n＝2.5、4.5、5.0，TG-DTG失重平臺對應(yīng)具有特 征吸熱峰。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的乳糖酸阿奇霉素水合物，其特征在于：乳糖酸阿 奇霉素5水合物為C₃₈H₇₂N₂O₁₂·2C₁₂H₂₂O₁₂·5H₂O。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的乳糖酸阿奇霉素水合物，其特征在于：乳糖酸阿 奇霉素4.5水合物為C₃₈H₇₂N₂O₁₂·2C₁₂H₂₂O₁₂·4.5H₂O。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的乳糖酸阿奇霉素水合物，其特征在于：乳糖酸阿 奇霉素2.5水合物為C₃₈H₇₂N₂O₁₂·2C₁₂H₂₂O₁₂·2.5H₂O。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的乳糖酸阿奇霉素水合物制備方法，其特征在于： 其制備方面包括如下：

方法A.在反應(yīng)容器中，以C3-C6的低級酮、C2-C6的低級酯、水或C1-C5 的低分子醇的一種或幾種為溶劑，加乳糖酸和阿奇霉素，攪拌，溶解，使反應(yīng)完 畢，緩慢加入C3-C6的低級酮、或甲醇、乙醇、異丙醇、C2-C6的低級酯的一種 或幾種，冷卻，待固體析出，過濾，固體物用C1-C5的低分子醇、C3-C6的低級 酮中一種或幾種潤洗，抽干，干燥得乳糖酸阿奇霉素水合物；

或者方法B??在反應(yīng)容器中，加乳糖酸或其水溶液，加阿奇霉素，攪拌， 使溶解，使反應(yīng)完畢，緩慢加入C3-C6的低級酮、C2-C6的低級酯、或C1-C5 的低分子醇的一種或幾種，冷卻，待固體析出，過濾，固體物用C1-C5的低分 子醇、C3-C6的低級酮、C2-C6的低級酯中一種或幾種潤洗，抽干，干燥得乳 糖酸阿奇霉素水合物；

或者方法C.將乳糖酸和阿奇霉素按摩爾比2∶1投入反應(yīng)瓶中，加水，控 制溫度0-40℃之間，反應(yīng)0.5-6h，待反應(yīng)完畢，將其冷凍到-60～-40℃，真空 冷凍干燥，得乳糖酸阿奇霉素水合物。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的乳糖酸阿奇霉素水合物的用途，其特征在于：乳 糖酸阿奇霉素水合物用于制備注射用凍干粉針制劑、或者無菌分裝粉針制劑、或 者大輸液制劑、或者小水針注射劑、片劑、膠囊、顆粒劑、經(jīng)皮膚給藥的軟膏和 凝膠、以及經(jīng)陰道或者直腸給藥的栓劑。

7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的乳糖酸阿奇霉素水合物的注射用凍干粉針制劑、 無菌分裝粉針制劑，其特征在于：一個規(guī)格為75-500mg的單位劑量的制劑溶解 于10-15ml水中，其pH值在5.5～7.5之間。

8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的乳糖酸阿奇霉素水合物的用途，其特征在于：適 用于制備對革蘭氏陽性或陰性細(xì)菌敏感菌所致的人或動物的呼吸道、泌尿系統(tǒng)感 染、淋病、前列腺炎、腸道感染、肝膽感染、皮膚軟組織感染、眼部感染治療和 預(yù)防的藥物的應(yīng)用。