[發明專利]格列吡嗪腸溶緩釋制劑組合物及其制備方法

無效

• 申請號: 200810215516.2
• 申請日: 2008-09-04
• 公開（公告）號: CN101502517A
• 公開（公告）日: 2009-08-12
• 發明（設計）人: 賀同慶;賈法強;安英;張慧英;張玲玲
• 申請（專利權）人: 山東淄博新達制藥有限公司
• 主分類號: A61K31/4965
• 分類號: A61K31/4965;A61K9/00;A61P3/10
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1、一種格列吡嗪腸溶緩釋制劑組合物及其制備方法，其特征在于：按重量百分比該制劑組合物含有如下成分：

格列吡嗪?5份

緩釋材料?5～200份

腸溶材料?5～200份

其他輔料?0～700份

格列吡嗪腸溶緩釋制劑組合物規格為?1～25mg；

格列吡嗪腸溶緩釋制劑組合物制備方法：在成型的素片或素顆粒，再分別依次包上緩釋材料、腸溶材料制成腸溶緩釋片劑和腸溶緩釋顆粒劑；或者將緩釋材料作為緩釋的骨架摻和到成型的其他輔料中按相應的制粒工藝制備，制粒后干燥、整粒成顆粒或進一步壓片，再在制得的緩釋顆粒和壓制的緩釋片上包上腸溶材料即得腸溶緩釋片劑和腸溶緩釋顆粒劑。腸溶緩釋膠囊劑可將組合物制成含緩釋材料的適當混合顆粒填入到腸溶膠囊中；或將格列吡嗪、粘合劑等混合物制得素微丸，再將素微丸用緩釋材料包衣制成緩釋微丸，填入到腸溶膠囊中即得腸溶緩釋微丸膠囊劑；或者將制得的緩釋微丸包上腸溶材料填入到普通硬膠囊中即得。

2、按照權利要求1所述，其特征在于輔料為填充劑、粘合劑、增溶劑、乳化劑、致孔劑、潤滑劑、增塑劑等。

3、按照權利要求1所述，其特征在于緩釋材料選自以下物質中的一種或多種：羥丙基甲基纖維素、羥丙基乙基纖維素、甲基纖維素、乙基纖維素、羥乙基纖維素、醋酸纖維素、聚乙烯吡咯烷酮、聚羧乙烯類、羧甲基纖維素鈉、聚乙烯醇、山榆酸甘油酯等。

4、按照權利要求1所述，其特征在于該腸溶材料包括醋酸纖維素酞酸酯(CAP)、聚乙烯醇酞酸酯(PVAP)、聚丙烯酸樹脂、醋酸纖維素苯三酸酯(CAT)、羥丙甲纖維素酞酸酯(HPMCP)等的一種或多種。

5、根據權利要求2所述的輔料，其特征在于：其中的粘合劑選自以下物質中的一種或多種：淀粉、明膠、木糖、乳糖、合成膠、海藻酸鈉、羥甲基纖維素、甲基纖維素、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇、乙基纖維素、水、蠟、醇等。

6、根據權利要求2所述的輔料，其特征在于：其中增溶劑可以選用酒石酸、檸檬酸、聚乙二醇等的一種或多種；乳化劑可以選用span80、span85等的一種或多種；致孔劑可以選用木糖、乳糖、甘露醇、淀粉、滑石粉、二氧化硅、水溶性鹽類等的一種或多種。

7、根據權利要求2所述的輔料，其特征在于：其中潤滑劑可以選自以下物質中的一種或多種：滑石粉、硬脂酸鎂、微分硅膠、硬脂酸鈣、硬脂酸、氫化植物油、聚乙二醇等。

8、根據權利要求2所述的輔料，其特征在于：其中增塑劑可以選自丙二醇、甘油、聚乙二醇、甘油三醋酸酯、乙酰單甘油酸酯、鄰苯二甲酸酯、蓖麻油等中的至少一種。

9、按照權利要求1所述，其特征在于所述制備方法中，相應制劑的制粒可按干法、濕法、噴霧干燥、離心造粒等現有制粒工藝制備，然后經過相應制劑的成型工藝，即可得對應的口服腸溶緩釋制劑。