[發明專利]含有巰基氮雜環乙烯基氮雜環的培南衍生物

有效

• 申請號: 200810210465.4
• 申請日: 2008-08-14
• 公開（公告）號: CN101372490B
• 公開（公告）日: 2009-02-25
• 發明（設計）人: 黃振華
• 申請（專利權）人: 山東軒竹醫藥科技有限公司
• 主分類號: C07D477/20
• 分類號: C07D477/20;A61K31/407;A61K31/454;A61P31/04
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.通式(I)所示的化合物、其藥學上可接受的鹽：

其中，R¹代表氫原子或C_1-4烷基；

R²代表羧基；

R³代表氫原子或C_1-4烷基；

R⁴代表氫原子；

m代表1或2；

n代表0或1；

代表單鍵或雙鍵。

2.如權利要求1所述的化合物、其藥學上可接受的鹽：

其中，R¹代表氫原子或甲基；

R²代表羧基；

R³代表氫原子，甲基或乙基；

R⁴代表氫原子；

m代表1或2；

n代表0或1；

代表單鍵或雙鍵。

3.如權利要求2所述的化合物、其藥學上可接受的鹽：

其中，R¹代表甲基；

R²代表羧基；

R³代表氫原子，甲基或乙基；

R⁴代表氫原子；

m為1或2；

n代表0或1；

代表單鍵或雙鍵。

4.如權利要求3所述的化合物、其藥學上可接受的鹽，所述的化合物選自：

(4R，5S，6S)-3-[(2S，4S，E)-2-(2-(吡咯烷-1-基)乙烯基)-吡咯烷-4-基]硫基-6-[(1R)-1-羥乙基]-4-甲基-7-氧-1-氮雜雙環[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸，

(4R，5S，6S)-3-[(2S，4S，E)-2-(2-(吡咯烷-1-基)乙烯基)-1-甲基-吡咯烷-4-基]硫基-6-[(1R)-1-羥乙基]-4-甲基-7-氧-1-氮雜雙環[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸，

(4R，5S，6S)-3-[(E)-2-(2-(吡咯烷-1-基)乙烯基)-哌啶-5-基]硫基-6-[(1R)-1-羥乙基]-4-甲基-7-氧-1-氮雜雙環[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸，

(4R，5S，6S)-3-[(E)-2-[2-(吡咯烷-1-基)乙烯基]-1-甲基-哌啶-5-基]硫基-6-[(1R)-1-羥乙基]-4-甲基-7-氧-1-氮雜雙環[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸，

(4R，5S，6S)-3-[(2S，4S，E)-2-[2-(2，5-二氫-1H-吡咯-1-基)乙烯基]-吡咯烷-4-基]硫基-6-[(1R)-1-羥乙基]-4-甲基-7-氧-1-氮雜雙環[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸，

(4R，5S，6S)-3-[(2S，4S，E)-2-[2-(2，5-二氫-1H-吡咯-1-基)乙烯基]-1-甲基-吡咯烷-4-基]硫基-6-[(1R)-1-羥乙基]-4-甲基-7-氧-1-氮雜雙環[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸，

(4R，5S，6S)-3-[(E)-2-[2-(2，5-二氫-1H-吡咯-1-基)乙烯基]-哌啶-5-基]硫基-6-[(1R)-1-羥乙基]-4-甲基-7-氧-1-氮雜雙環[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸，

(4R，5S，6S)-3-[(E)-2-[2-(2，5-二氫-1H-吡咯-1-基)乙烯基]-1-甲基-哌啶-5-基]硫基-6-[(1R)-1-羥乙基]-4-甲基-7-氧-1-氮雜雙環[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸，

(4R，5S，6S)-3-[(2S，4S，E)-2-[2-(氮雜環丁烷-1-基)乙烯基]-吡咯烷-4-基]硫基-6-[(1R)-1-羥乙基]-4-甲基-7-氧-1-氮雜雙環[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸，

(4R，5S，6S)-3-[(2S，4S，E)-2-[2-(氮雜環丁烷-1-基)乙烯基]-1-甲基-吡咯烷-4-基]硫基-6-[(1R)-1-羥乙基]-4-甲基-7-氧-1-氮雜雙環[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸，

(4R，5S，6S)-3-[(E)-2-[2-(氮雜環丁烷-1-基)乙烯基]-哌啶-5-基]硫基-6-[(1R)-1-羥乙基]-4-甲基-7-氧-1-氮雜雙環[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸，或

(4R，5S，6S)-3-[(E)-2-[2-(氮雜環丁烷-1-基)乙烯基]-1-甲基-哌啶-5-基]硫基-6-[(1R)-1-羥乙基]-4-甲基-7-氧-1-氮雜雙環[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸。