[發(fā)明專利]一種度洛西汀腸溶制劑及其芯材和制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200810207877.2
• 申請日: 2008-12-26
• 公開（公告）號: CN101756960A
• 公開（公告）日: 2010-06-30
• 發(fā)明（設計）人: 丁云暉;鄭斯驥
• 申請（專利權）人: 上海中西制藥有限公司
• 主分類號: A61K31/381
• 分類號: A61K31/381;A61K47/30;A61P25/24
• 代理公司: 上海智信專利代理有限公司 31002
• 代理人: 薛琦;朱水平

1.一種度洛西汀腸溶制劑的芯材，由藥物活性成分度洛西汀或其鹽和 藥學上可接受的輔料組成，其特征在于，所述的藥學上可接受的輔料中含有 水溶性熱熔材料，并且水溶性熱熔材料的含量為10％～40％，藥物活性成分 度洛西汀或其鹽的含量為15～60％，其余為其他的藥學上可接受的輔料，所 述的百分比為其占芯材總量的質量百分比，所述的水溶性熱熔材料的軟化或 熔融溫度為40～65℃，所述的水溶性熱熔材料為選自聚乙二醇、泊洛沙姆和 硬脂酸聚烴氧(40)酯中的一種或多種，所述的其他的藥學上可接受的輔料 為選自填充劑、崩解劑、潤滑劑和表面活性劑中的任何一種或幾種。

2.根據(jù)權利要求1所述的芯材，其特征在于，所述的聚乙二醇為選自 聚乙二醇4000～10000中的任何一種或幾種。

3.根據(jù)權利要求1所述的芯材，其特征在于，所述的度洛西汀鹽為鹽 酸度洛西汀。

4.根據(jù)權利要求1所述的芯材，其特征在于，所述的芯材包括15％～ 60％藥物活性成分度洛西汀或其鹽，10％～40％水溶性熱熔材料，10％～65％ 填充劑、1％～18％崩解劑和0.1％～3％潤滑劑，

所述的水溶性熱熔材料為選自聚乙二醇、泊洛沙姆和硬脂酸聚烴氧(40) 酯中的一種或多種，

所述的填充劑選自蔗糖、甘露醇、木糖醇、麥芽糖醇、羥丙基倍他環(huán)糊 精、微晶纖維素、預膠化淀粉、氧化鎂、精氨酸、碳酸鈉、碳酸氫鈉和碳酸 鎂中的任何一種或幾種，

所述的崩解劑選自羧甲淀粉鈉、羥丙纖維素、交聯(lián)聚維酮和交聯(lián)羧甲纖 維素鈉，

所述的潤滑劑選自硬脂酸鎂、微粉硅膠、硬脂酸富馬酸鈉和滑石粉中的 任何一種或幾種。

5.根據(jù)權利要求4所述的芯材，其特征在于，所述的芯材還包括占芯 材質量0.1％～1.5％的表面活性劑，所述的表面活性劑選自吐溫-80、聚氧乙 烯蓖麻油和十二烷基硫酸鈉。

6.一種如權利要求1～5任一項所述的度洛西汀腸溶制劑的芯材的制備 方法，其特征在于，包括以下步驟：將度洛西汀或其鹽、水溶性熱熔材料和 藥學上可接受的輔料混合，之后加熱至水溶性熱熔材料軟化或熔融，在水溶 性熱熔材料軟化或熔融狀態(tài)下制粒，然后冷卻，即得。

7.根據(jù)權利要求6所述的制備方法，其特征在于，所述的制粒為熱熔 攪拌制粒、熱熔流化制粒或熱熔擠壓制粒。

8.一種度洛西汀腸溶制劑，包括芯材、隔離層和腸溶層，其特征在于， 所述的芯材為如權利要求1～5任一項所述的芯材。

9.根據(jù)權利要求8所述的度洛西汀腸溶制劑，其特征在于，所述的度 洛西汀腸溶制劑為腸溶片劑、腸溶顆粒劑或腸溶微片裝膠囊劑。

10.根據(jù)權利要求8所述的度洛西汀腸溶制劑，其特征在于，所述的腸 溶層外還包括修飾層。

11.一種如權利要求8所述的度洛西汀腸溶制劑的制備方法，其特征在 于，包括以下步驟：

1)采用本領域常規(guī)的制備工藝，對如權利要求1～5任一項所述的芯材 包被隔離層；

2)采用本領域常規(guī)的制備工藝包被腸溶層。

12.根據(jù)權利要求11所述的制備方法，其特征在于，還包括步驟：3) 包被修飾層。