[發明專利]可降解高分子腫瘤治療藥物以及正常細胞保護劑緩釋藥物

無效

• 申請號: 200810207703.6
• 申請日: 2008-12-25
• 公開（公告）號: CN101444625A
• 公開（公告）日: 2009-06-03
• 發明（設計）人: 盛小禹
• 申請（專利權）人: 盛小禹
• 主分類號: A61K45/00
• 分類號: A61K45/00;A61K31/661;A61P35/00
• 代理公司: 北京集佳知識產權代理有限公司
• 代理人: 魏忠暉

技術領域

本發明涉及治療腫瘤的藥物，具體地說，本發明涉及一種可降解高分子腫瘤治療藥物以及正常細胞保護劑緩釋藥物。

背景技術

目前，現有的腫瘤化療藥物中的劑型以靜脈給藥為最主要的給藥方式，口服的方式次之，其他的給藥方式非常之少。靜脈化療時藥物分布于全身，腫瘤組織中的藥物濃度也就不可能很高，而正常的組織與器官卻因血液中的化療藥物而受到極大的損害。口服化療的方式會引起腸胃道損傷和由于肝的首過效應而造成藥物療效的改變，且腫瘤組織中的藥物濃度也不可能很高。并且以上二種給藥方法的體內藥物濃度隨時間呈波型分布，使腫瘤細胞在藥物低濃度時得到修養生息。

局部植入的緩釋藥的給藥方式可以解決以上兩個問題。局部給藥可以極大的提高腫瘤組織(或周邊組織)中的藥物濃度，還可避免遠端正常組織受到損傷，緩釋的方式則可以使局部始終處于高濃度的藥物之中。

雖然抗腫瘤的新型藥物層出不窮，但惡性腫瘤(特別是晚期)的五年生存率仍然很低。腫瘤病人在接受化療時往往需要作出兩難的選擇：大劑量的用藥能最大程度的殺滅(手術后殘存的)腫瘤細胞，但全身化療時的副作用卻令人難以忍受；減少用藥劑量又可能達不到殺滅(殘存)腫瘤細胞的作用，最后已經被疾病長期折磨的病人往往被化療藥物打垮。所以在腫瘤治療中急需解決的問題是最大程度的打擊腫瘤細胞和最大程度的保護病人自身的安全。除此外腫瘤治療中一般的用藥多是脈沖式給藥(例如靜脈化療)，兩次化療的間隔可使病人得到適當的恢復，但不幸的是腫瘤細胞也在這一過程中修養生息，所以脈沖式化療的效果往往不太理想。

發明內容

本發明的目的是提供一種可降解高分子腫瘤治療藥物以及正常細胞保護劑緩釋藥物。

為了實現上述的發明目的，本發明采用以下技術方案：

一種可降解高分子腫瘤治療藥物以及正常細胞保護劑緩釋藥物，包含以下緩釋體系中的一種或多種：

(1)腫瘤組織內及周邊植入藥物緩釋體系；(2)含有含淋巴結示綜藥物的淋巴內可吸收納米藥物緩釋體系；(3)血液或體液內納米藥物緩釋體系；(4)特定組織中納米藥物緩釋體系；所述的特定組織是肝，脾，肺或骨髓；

并均以阿米福汀作為正常細胞保護劑。

上述的緩釋體系中化療藥物與阿米福汀之間的重量比例是1：0.001～20000。

所述的腫瘤組織內及周邊植入藥物緩釋體系由可降解高分子化合物聚乳酸，化療藥物草酸鉑、吉西他濱中的一種或多種，肝細胞癌靶向藥物索拉非尼或埃羅替尼，細胞凋亡誘導劑三氧化二砷以及釋放阻滯劑三硬脂酸甘油酯組成；其中治療藥物草酸鉑、吉西他濱，索拉非尼或埃羅替尼，三氧化二砷之間的重量比例是1：0.001～35：0.001～20：0.001～2。

所述的淋巴內可吸收納米藥物緩釋體系由可降解高分子化合物聚乳酸/聚乙醇酸，化療藥物氟達拉賓、阿胞糖苷、博來霉素中的一種或多種，細胞凋亡誘導劑三氧化二砷，化療增敏劑R-維拉帕米與泛細胞保護劑阿米福汀所組成；其中治療藥物氟達拉賓，阿胞糖苷，博來霉素，三氧化二砷，R-維拉帕米之間的重量比例是1：0.001～2.5：0.001～15：0.001～5：0.001～500。

所述的特定組織中納米藥物緩釋體系由可降解高分子化合物聚乳酸，化療藥物草酸鉑、吉西他濱中的一種或多種，肝細胞癌靶向藥物索拉非尼，細胞凋亡誘導劑三氧化二砷與泛細胞保護劑阿米福汀所組成；其中治療藥物草酸鉑，吉西他濱，索拉非尼，三氧化二砷之間的重量比例是1：0.001～85：0.001～20：0.001～1。

上述緩釋藥物可以在制備治療惡性腫瘤的藥物中得到應用。所述的惡性腫瘤優選但不限于地是肝細胞癌、非小細胞肺癌、腎細胞癌、胃腸道間質瘤、激素非依賴性前列腺癌和惡性間質瘤。

所述的血液或體液內納米藥物緩釋體系由可降解高分子化合物甲氧基封端聚乙二醇/聚乳酸/聚乙醇酸共聚物，化療藥物阿糖胞苷、阿克拉霉素中的一種或多種，細胞凋亡誘導劑三氧化二砷，化療增敏劑R-維拉帕米與泛細胞保護劑阿米福汀所組成；其中治療藥物阿糖胞苷，阿克拉霉素，三氧化二砷，R-維拉帕米之間的重量比例是1：0.001～15：0.001～12.5：0.001～75。

上述緩釋藥物可以在制備治療急性髓性白血病的藥物中得到應用。