[發明專利]格列美脲片及其制備方法

無效

• 申請號: 200810207446.6
• 申請日: 2008-12-19
• 公開（公告）號: CN101433524A
• 公開（公告）日: 2009-05-20
• 發明（設計）人: 孫秀麗;喬德水;高雪芹
• 申請（專利權）人: 江蘇萬邦生化醫藥股份有限公司;上海復星醫藥(集團)股份有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/64;A61P3/10
• 代理公司: 上海東亞專利商標代理有限公司
• 代理人: 董 梅

技術領域

本發明屬于醫藥技術領域，具體涉及一種格列美脲片及其制備方法。

背景技術

格列美脲是第三代磺酰脲類長效抗糖尿病藥，由Hoechst?AG制藥公司研制開發，1995年首先在瑞士上市，1996年經美國FDA批準進入美國市場，它是美國FDA批準的第一個可和胰島素聯合使用的磺酰脲類抗糖尿病藥，主要用于治療經適度運動和節制飲食仍不能達到控制血糖的2型糖尿病，它是目前歐美發達國家主要選用的先進的主流降糖藥品。

格列美脲降血糖作用的主要機理是刺激胰島β細胞分泌胰島素，還具有優異的胰外作用增強組織對胰島素的敏感性，恢復組織細胞對葡萄糖的攝取、利用，降低肝臟對胰島素的攝取，克服胰島素抵抗。

體內、外試驗說明，格列美脲的降糖活性高，得益于其能夠與胰島β細胞上小分子蛋白受體結合。格列美脲與65kDa蛋白結合，其他磺脲類藥則與140kDa蛋白結合，因格列美脲與分子量較小的受體結合，結合受體蛋白比較快而靈活，解離更快。因此作用速度快，副作用小，高效安全。此外格列美脲的胰島素增敏作用是磺脲類藥物中最強的，因此療效也是最好的。

專利號ZL200510200565.5公開了一種格列美脲分散片及其制備方法，藥物組成為：交聯聚維酮、羧甲基淀粉鈉、預膠化淀粉、微晶纖維素、硬脂酸鎂。

發明內容

本發明所要解決的技術問題在于提供一種格列美脲片，其組成成分少、輔料簡單易得，制得的片劑崩解速度快，能在3分鐘內完全崩解，且能達到均勻分散狀態，溶出完全，溶出度95％以上，質量穩定，適合長期儲存。

本發明所要解決的另一技術問題在于提供一種格列美脲片的制備方法。

本發明解決上述技術問題所采用的技術方案是：一種格列美脲片，其組分包括：格列美脲、填充劑或稀釋劑、粘合劑和潤滑劑，其中，所述的填充劑或稀釋劑為乳糖、預膠化淀粉和微晶纖維素；所述的粘合劑為羥丙甲纖維素；所述的潤滑劑為硬脂酸鎂，各組分按重量百分比計為：

格列美脲????????1～10％

乳糖????????????20～35％

微晶纖維素??????13～30％

預膠化淀粉??????45～60％

羥丙甲纖維素????0～5％

硬脂酸鎂????????0.1～1％。

針對上述的格列美脲片的制備方法，包括下述步驟：

第一步：將格列美脲粉碎過80或100目篩，將微晶纖維素、預膠化淀粉、乳糖分別粉碎過80或100目篩，備用；

第二步：按配方將微晶纖維素、預膠化淀粉、乳糖混合均勻，得混合粉；

第三步：格列美脲與混合粉以遞增稀釋法混合；

第四步：加入20～80％的乙醇水溶液或含有羥丙甲纖維素的20～80％乙醇水溶液，制成軟材，軟材擠壓過16～24目篩，在60℃以下烘干，得干顆粒；

第五步：干顆粒加入硬脂酸鎂，混合均勻，16～24目整粒，測定顆粒含量及水份；

第六步：壓片，制成成品，成品檢驗后包裝。

羥丙甲纖維素在20～80％乙醇水溶液中配成的溶液，該粘合劑溶液可以使物料聚結成軟材并制成顆粒；也可以不使用粘合劑，僅使用20～80％乙醇水溶液作潤濕劑制備軟材，適宜濃度的乙醇水溶液作潤濕劑制成的顆粒松散，制成的片劑易于崩解。

本發明的有益效果是：

本發明的格列美脲片，成分少、輔料簡單易得，制得的片劑崩解速度快，能在3分鐘內完全崩解，且能達到均勻分散狀態，溶出完全，溶出度95％以上，質量穩定，適合長期儲存。

具體實施方式

實施例1

1000片格列美脲片(規格1mg)含下列組分：

格列美脲????????????1g???????1.6％

乳糖????????????????15g??????24.0％

微晶纖維素??????????15g??????24.0％

預膠化淀粉??????????30g??????47.9％

羥丙甲纖維素????????1g???????1.6％

硬脂酸鎂????????????0.6g?????0.9％

制備方法包括下述步驟：

第一步：將格列美脲、微晶纖維素、預膠化淀粉、乳糖分別粉碎過100目篩；

第二步：按處方量稱取微晶纖維素、預膠化淀粉、乳糖混合均勻，得混合粉；

第三步：稱取處方量的格列美脲與混合粉以遞增稀釋法混合均勻；