[發明專利]神經酰胺制劑純干粉及其制備和應用

無效

• 申請號: 200810207376.4
• 申請日: 2008-12-19
• 公開（公告）號: CN101444459A
• 公開（公告）日: 2009-06-03
• 發明（設計）人: 王紀文;秦德安;何學民
• 申請（專利權）人: 上海浩泰生物科技有限公司
• 主分類號: A61K8/68
• 分類號: A61K8/68;A61Q1/12;A61Q19/00
• 代理公司: 上海德昭知識產權代理有限公司
• 代理人: 程宗德;石 昭

技術領域

本發明涉及一種神經酰胺制劑純干粉及其制備和應用，屬生物化 學的技術領域。

技術背景

鞘脂類化合物是構成細胞膜的重要組分，廣泛存在于動物和植物 中，在動物腦和神經組織中含量尤為豐富。鞘脂類化合物的母體結構 是神經酰胺，它是由1分子神經鞘氨醇和1分子長鏈脂肪酸連接而成。

近年來，皮膚研究的成果表明，存在于皮膚角質細胞間的脂質是 維持皮膚健康的重要物質，其主要成分為神經酰胺(ceramide)及其 糖基衍生物，次要成分為膽固醇和膽固醇酯。神經酰胺及其糖基衍生 物是保護皮膚的重要物質，其在表皮角質層中的護膚作用主要有：屏 障作用、粘合作用、保濕作用、抗衰老作用和抗過敏作用。

神經酰胺是一種新型的生物活性物質，在護膚、護發的應用中具 有廣闊的開發前景，含神經酰胺的化妝品正在形成市場熱點。

神經酰胺制劑是含有神經酰胺的制劑，分為天然和化學合成兩 類，天然神經酰胺制劑的主要成分為半乳糖神經酰胺，化學合成神經 酰胺制劑的主要成分為假神經酰胺。目前，在化妝品應用方面以天然 神經酰胺制劑為主。

天然神經酰胺制劑以動植物生物材料為原料，通過神經酰胺提取 工藝制備而成。早在1991年華東師范大學生物系已研制成功天然神 經酰胺制劑，并能批量生產。該制劑為土黃色干糊狀物質。以該制劑 為原料制備神經酰胺脂質體的方法申請了并獲得了中國發明專利，它 們的專利號分別為：ZL?98110614.5；ZL?00127303.5。但該制劑有下 列不足之處：

1、該制劑呈干糊狀，內含溶劑多，干燥失重為35％左右。

2、該制劑呈土黃色，易氧化變色，不能在室溫下保存，時間稍 長，該制劑的顏色變為棕褐色。

3、該制劑有較重的異味。

在國內，至今尚未有神經酰胺制劑純干粉產品面市，該純干粉產 品至今仍是生物活性物質市場內的空白商品。

發明內容

本發明的目的是推出一種神經酰胺制劑純干粉，由半乳糖神經酰 胺、磷脂和膽固醇均勻混合而成，其特征在于，它是干粉，呈白色， 無異味，其中半乳糖神經酰胺、磷脂與膽固醇的重量分別占神經酰胺 制劑純干粉總重量的60-70％、20-25％和10-15％，它的干燥失重 和總固體分別為5.5％和94.5％，它的透光率在下列的測試條件下測 定：制備試液，試液的濃度、溶質和溶劑分別為0.1％、所述混合物 和5％的丙二醇，試液加熱至85℃-90℃，冷卻后，用可見光分光光 度計在550nm處測得試液的透光率為58％，它的紅外光譜具有半乳 糖神經酰胺的母體結構鞘氨醇的特征紅外光譜：

KBr

IR?????cm^-1：3360-3400(-OH)

??νmax??????1643(酰胺I)

?????????????1546(酰胺II)

?????????????1467(C＝C)。該制劑有白色，無 異味，化學性質穩定，不易氧化變色和能在室溫下保存等的優點。

本發明的另一個目的是提供一種所述制劑純干粉的制備方法。為 實現上述目的，本發明采用以下的技術方案。以華東師范大學研制的 干糊狀神經酰胺制劑和乙醇分別為原料和提取液，根據不同溫度下神 經酰胺溶于乙醇的溶解度不同的原理，利用乙醇對干糊狀神經酰胺制 劑進行兩次神經酰胺的提取，冷凍干燥白色的提取物，得到神經酰胺 制劑純干粉。

現詳細說明本發明的技術方案。

一種神經酰胺制劑純干粉的制備方法，其特征在于，以華東師范 大學研制的干糊狀神經酰胺制劑和乙醇分別為原料和提取液，具體操 作步驟：

第一步稱取原料G克，放在容器中；

第二步向第一步所述容器中加入濃度為95％的乙醇1G-3G毫 升；

第三步將第二步所述容器加熱至60℃-70℃，直至原料完全溶 解，得溶液，保溫0.5小時-2小時；

第四步將第三步制得的溶液置于0℃-10℃，冷卻8小時-20 小時，得到兩層沉淀物，上層為白色松軟沉淀物，下層為土黃色堅硬 沉淀物；

第五步將第四步制得的白色松軟沉淀物，用真空抽濾法濾干；

第六步將經第五步濾干處理的白色松軟沉淀物放在容器中，加 入濃度為95％的乙醇0.5G毫升-2G毫升；