[發(fā)明專利]一種草烏甲素多囊脂質(zhì)體及其制備方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 200810204643.2 | 申請日： | 2008-12-16 |
| 公開（公告）號： | CN101744765A | 公開（公告）日： | 2010-06-23 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 陸偉根;陳亭亭;楊耀杰;虞麗芳;李軍;王莉莉 | 申請（專利權(quán)）人： | 上海醫(yī)藥工業(yè)研究院 |
| 主分類號： | A61K9/127 | 分類號： | A61K9/127;A61K31/439;A61K47/26;A61P25/04 |
| 代理公司： | 上海智信專利代理有限公司 31002 | 代理人： | 薛琦;朱水平 |
| 地址： | 200040*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 草烏 甲素多囊 脂質(zhì)體 及其 制備 方法 | ||
1.一種草烏甲素多囊脂質(zhì)體，其特征在于，包括藥物活性成分草烏甲 素和空白多囊脂質(zhì)體作為載體，所述的空白多囊脂質(zhì)體包括下列質(zhì)量份的 各組分：脂質(zhì)成分1份和離子梯度調(diào)節(jié)劑0.1～50份，其中脂質(zhì)成分中包括摩 爾比為5～36∶1的兩親性脂質(zhì)和中性脂質(zhì)，所述的脂質(zhì)成份中還進一步包括 膽固醇，膽固醇與中性脂質(zhì)的摩爾比為0.7～65∶1；
所述的兩親性脂質(zhì)為選自卵磷脂、大豆磷脂、氫化大豆磷脂、二棕櫚 酰磷脂酰膽堿、硬脂胺、二肉豆蔻酰磷脂酰膽堿、二油酰磷脂酰膽堿、磷 脂酰乙醇胺、二油酰磷脂酰乙醇胺、腦磷脂、鞘磷脂、二棕櫚酰磷脂酰絲 氨酸、磷脂酰甘油、磷脂酰肌醇、磷脂酸和二棕櫚酰磷脂酰甘油中的一種 或幾種；
所述的中性脂質(zhì)為大豆油；
所述的離子梯度調(diào)節(jié)劑選自硫酸銨、硫酸銅、硫酸錳、硫酸鎂、醋酸 鈣、檸檬酸和二氯化錳中的一種或幾種。
2.如權(quán)利要求1所述的草烏甲素多囊脂質(zhì)體，其特征在于，其中藥脂 比是1∶10～1∶100,000。
3.如權(quán)利要求1所述的草烏甲素多囊脂質(zhì)體，其特征在于，所述的空 白多囊脂質(zhì)體包括下列質(zhì)量份的各組分：脂質(zhì)成分1份和離子梯度調(diào)節(jié)劑 0.5～20份，其中脂質(zhì)成分中包括摩爾比10～20∶1的兩親性脂質(zhì)和中性脂 質(zhì)。
4.如權(quán)利要求1所述的草烏甲素多囊脂質(zhì)體，其特征在于，還包含滲 透壓調(diào)節(jié)劑。
5.如權(quán)利要求4所述的草烏甲素多囊脂質(zhì)體，其特征在于，滲透壓調(diào) 節(jié)劑的含量為0.08～15份。
6.如權(quán)利要求4所述的草烏甲素多囊脂質(zhì)體，其特征在于，所述的滲 透壓調(diào)節(jié)劑選自葡萄糖、蔗糖、甘露醇、氯化鈉、海藻糖、琥珀酸鹽、環(huán) 糊精、精氨酸、半乳糖、甘露糖、麥芽糖、甘露糖醇、甘氨酸、賴氨酸、 檸檬酸鹽、山梨醇和葡聚糖中的一種或幾種。
7.一種如權(quán)利要求1～6任一項所述草烏甲素多囊脂質(zhì)體的制備方法， 其特征在于，包括以下步驟：
①將脂質(zhì)成份溶于有機溶劑中作為脂質(zhì)相，該脂質(zhì)成分包括兩親性脂 質(zhì)和中性脂質(zhì)；
②將離子梯度調(diào)節(jié)劑溶解于水中，作為內(nèi)水相，將所述內(nèi)水相加入脂 質(zhì)相，混合乳化制得油包水(W/O)型初乳；
③將外水相加入所述油包水型初乳中，混合形成水包油包水(W/O/W) 型復(fù)乳；
④除去步驟③得到的復(fù)乳中的有機溶劑，制得空白多囊脂質(zhì)體混懸液 初品；
⑤用等滲溶液洗滌所述空白多囊脂質(zhì)體混懸液初品，再分散于等滲溶 液中，制得空白多囊脂質(zhì)體成品；
⑥將草烏甲素和滲透壓調(diào)節(jié)劑溶解于水中；
⑦將步驟⑥所得的溶液和步驟⑤所得的空白多囊脂質(zhì)體成品混合，在 高于脂質(zhì)的相轉(zhuǎn)變溫度孵育，制得草烏甲素多囊脂質(zhì)體混懸液初品；
⑧用等滲溶液洗滌所述草烏甲素多囊脂質(zhì)體混懸液初品，再分散于等 滲溶液中，制得草烏甲素多囊脂質(zhì)體成品。
8.如權(quán)利要求7所述的制備方法，其特征在于，步驟①所述的有機溶 劑為選自醚、烴、鹵代烴、鹵代醚和酯中的一種或幾種。
9.如權(quán)利要求7所述的制備方法，其特征在于，步驟①所述的脂質(zhì)相 中，兩親性脂質(zhì)的濃度為5～120mM，兩親性脂質(zhì)和中性脂質(zhì)的摩爾比為 5～36∶1。
10.如權(quán)利要求7所述的制備方法，其特征在于，步驟②所述的離子梯 度調(diào)節(jié)劑在內(nèi)水相中的濃度為10～1000mM。
11.如權(quán)利要求7所述的制備方法，其特征在于，步驟②所述的內(nèi)水相 中還加入滲透壓調(diào)節(jié)劑，然后才將所述內(nèi)水相加入脂質(zhì)相，混合乳化制得 油包水(W/O)型初乳。
12.如權(quán)利要求7所述的制備方法，其特征在于，步驟②所述的內(nèi)水相 和脂質(zhì)相的體積比為1∶1～1∶4。
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