[發明專利](3R,5S)-3,5-二羥基-6-氧代己酸酯衍生物的制備方法無效
| 申請號： | 200810204429.7 | 申請日： | 2008-12-11 |
| 公開（公告）號： | CN101747313A | 公開（公告）日： | 2010-06-23 |
| 發明（設計）人： | 張福利;邱友春;張椿年 | 申請（專利權）人： | 上海醫藥工業研究院 |
| 主分類號： | C07D319/06 | 分類號： | C07D319/06;B01J31/02 |
| 代理公司： | 北京市金杜律師事務所 11256 | 代理人： | 徐雁漪 |
| 地址： | 200040*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 羥基 己酸 衍生物 制備 方法 | ||
1.一種(3R，5S)-3，5-二羥基-6-氧代己酸酯衍生物的制備方法，
其特征在于，式I所示的(3R，5S)-3，5，6-三羥基己酸酯衍生物在堿及式III所示的TEMPO衍生物催化劑的存在下用三氯異氰脲酸作為氧化劑進行氧化反應制得式II所示的(3R，5S)-3，5-二羥基-6-氧代己酸酯衍生物。
其中：
R1和R2都表示甲基或者R1是氫而R2是無取代基的苯基或有取代基的苯基；
R3表示含1～4個碳原子的烷基；
R4和R5都表示氫或含1～6個碳原子的烷氧基；或者R4表示氫，R5表示羥基、腈基、含1～6個碳原子的烷氧基、含1～6個碳原子的烷基羰氧基、含1～6個碳原子的烷基羰基氨基或芳基羰氧基。
2.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，所述的堿為醋酸鈉。
3.根據權利要求2所述的方法，其特征在于，所述的堿與所述(3R，5S)-3，5，6-三羥基己酸酯衍生物的投料摩爾比為1～5倍。
4.根據權利要求4所述的方法，其特征在于，所述的堿與所述(3R，5S)-3，5，6-三羥基己酸酯衍生物的投料摩爾比為1.5～3.5倍。
5.根據權利要求1或2所述的方法，其特征在于，所用的催化劑TEMPO衍生物的用量相對于所述(3R，5S)-3，5，6-三羥基己酸酯衍生物為0.01～10mol％。
6.根據權利要求6所述的方法，其特征在于，所用的催化劑TEMPO衍生物的用量相對于所述(3R，5S)-3，5，6-三羥基己酸酯衍生物為0.1～1mol％。
7.根據權利要求1或2所述的方法，其特征在于，所用的氧化劑TCCA與所述(3R，5S)-3，5，6-三羥基己酸酯衍生物的摩爾比為0.34～1.1。
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