[發(fā)明專利]3-氨基-4-吲哚-N-甲基馬來(lái)酰亞胺化合物、其制備及應(yīng)用無(wú)效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 200810203169.1 | 申請(qǐng)日： | 2008-11-21 |
| 公開(kāi)（公告）號(hào)： | CN101475563A | 公開(kāi)（公告）日： | 2009-07-08 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 趙圣印;卿鳳翎;陳志龍;張海泉;孫筠 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 東華大學(xué) |
| 主分類號(hào)： | C07D403/04 | 分類號(hào)： | C07D403/04;A61K31/404;A61K31/5377;A61P35/00;A61P3/10 |
| 代理公司： | 上海泰能知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所 | 代理人： | 黃志達(dá);謝文凱 |
| 地址： | 201620上海市松*** | 國(guó)省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 氨基 吲哚 甲基 馬來(lái) 亞胺 化合物 制備 應(yīng)用 | ||
1.一種3-氨基-4-吲哚-N-甲基馬來(lái)酰亞胺化合物，其特征在于，該化合物的結(jié)構(gòu)通式如下：
其中，R1和R2為氫、乙基、丙基、異丙基、丁基、芐基或者與所連接的氮原子共同構(gòu)成 環(huán)狀的嗎啉、四氫吡咯或哌啶基團(tuán)，該化合物是淡黃色至紅色結(jié)晶。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的3-氨基-4-吲哚-N-甲基馬來(lái)酰亞胺化合物，其特征在于，所述3-氨 基-4-吲哚-N-甲基馬來(lái)酰亞胺化合物是3-二丁胺基-4-(1H-吲哚-3)-N-甲基馬來(lái)酰亞胺，系統(tǒng)名 稱為3-(1H-吲哚-3)-4-(二正丁基胺基)-1-甲基-1H-吡咯-2,5-二酮，分子式為C21H27N3O2，結(jié)構(gòu) 式為是淡紅色結(jié)晶，熔點(diǎn)為197～199℃。
3.一種制備如權(quán)利要求1所述的3-氨基-4-吲哚-N-甲基馬來(lái)酰亞胺化合物的方法，包括下列 步驟：
3-溴-4-吲哚-N-甲基馬來(lái)酰亞胺在N,N-二甲基甲酰胺、三乙胺存在下，與取代胺在80~95 ℃反應(yīng)1～48小時(shí)后，向反應(yīng)液中加水，用乙酸乙酯提取，有機(jī)層用無(wú)水硫酸鈉干燥，然后 減壓蒸去乙酸乙酯，制得3-氨基-4-吲哚-N-甲基馬來(lái)酰亞胺化合物，其中，3-溴-4-吲哚-N-甲 基馬來(lái)酰亞胺與N,N-甲基甲酰胺的重量體積比為1克∶1~50毫升，3-溴-4-吲哚-N-甲基馬來(lái) 酰亞胺與三乙胺的重量體積比為1克∶0.1~10毫升，3-溴-4-吲哚-N-甲基馬來(lái)酰亞胺與取代胺 的摩爾比為1∶1~10；其中，取代胺是正丙胺、異丙胺、正丁胺、二乙胺、二丁胺、嗎啉、哌 啶或四氫吡咯。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的3-氨基-4-吲哚-N-甲基馬來(lái)酰亞胺化合物的制備方法，其特征在于， 所述的3-溴-4-吲哚-N-甲基馬來(lái)酰亞胺是3-溴-4-(1H-吲哚-3)-N-甲基馬來(lái)酰亞胺。
5.一種如權(quán)利要求1所述的3-氨基-4-吲哚-N-甲基馬來(lái)酰亞胺化合物的應(yīng)用，是制備預(yù)防和 治療腫瘤中的藥物中的應(yīng)用。
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