[發明專利]新化合物1-環丙基-2-(2-氟苯基)-2-羥基乙酮及其制備方法和用途有效
| 申請號： | 200810202544.0 | 申請日： | 2008-11-11 |
| 公開（公告）號： | CN101402556A | 公開（公告）日： | 2009-04-08 |
| 發明（設計）人： | 王國平;侯建;孫志國;鄒強;于振鵬 | 申請（專利權）人： | 上海現代制藥股份有限公司;上海醫藥工業研究院 |
| 主分類號： | C07C49/573 | 分類號： | C07C49/573;C07C45/64;C07D495/04;B01J31/22 |
| 代理公司： | 上海金盛協力知識產權代理有限公司 | 代理人： | 解文霞 |
| 地址： | 200040*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 化合物 丙基 苯基 羥基 及其 制備 方法 用途 | ||
1.如下式的化合物1-環丙基-2-(2-氟苯基)-2-羥基乙酮：
2.權利要求1所述的化合物1-環丙基-2-(2-氟苯基)-2-羥基乙酮的制備方法， 包括如下步驟：
步驟(a)化合物1與醋酸異丙烯酯在催化劑的作用下反應得到式3化合物
所說的催化劑為有機酸或無機酸；
步驟(b)將式3化合物在氧化劑的作用下反應得到目標化合物4
所說的氧化劑為間氯過氧苯甲酸、過氧化氫、過氧乙酸、次氯酸鈉或高氯酸 鈉。
3.如權利要求2所述的化合物1-環丙基-2-(2-氟苯基)-2-羥基乙酮的制備方 法，其特征在于：所說的有機酸為甲磺酸、對甲苯磺酸、對甲苯磺酸吡啶鹽 酸鹽或醋酸；所說的無機酸為鹽酸或硫酸。
4.如權利要求3所述的化合物1-環丙基-2-(2-氟苯基)-2-羥基乙酮的制備方 法，其特征在于：催化劑為甲磺酸、對甲苯磺酸、對甲苯磺酸吡啶鹽酸鹽或 醋酸。
5.如權利要求2所述的化合物1-環丙基-2-(2-氟苯基)-2-羥基乙酮的制備方 法，其特征在于：步驟(a)的反應溫度為25-120℃。
6.如權利要求2所述的化合物1-環丙基-2-(2-氟苯基)-2-羥基乙酮的制備方 法，其特征在于：步驟(b)還可以加入催化劑[Mn+(L)x(H2O)y]，其中M＝Fe，Mn； n＝2，3；x＝1-4；y＝0-2；L＝
7.如權利要求2所述的化合物1-環丙基-2-(2-氟苯基)-2-羥基乙酮的制備方 法，其特征在于：步驟(b)的反應溫度在-40-60℃。
8.如權利要求7所述的化合物1-環丙基-2-(2-氟苯基)-2-羥基乙酮的制備方 法，其特征在于：步驟(b)的反應溫度為0～-30℃。
9.如權利要求2所述的化合物1-環丙基-2-(2-氟苯基)-2-羥基乙酮的制備方 法，其特征在于：步驟(b)所用的溶劑選自二氯甲烷、甲苯和乙腈。
10.權利要求1所述的化合物1-環丙基-2-(2-氟苯基)-2-羥基乙酮用于制備普拉 格雷。
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