[發(fā)明專利]具胰島素增敏活性的萘基羧酸類化合物及其制備方法無效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 200810202269.2 | 申請(qǐng)日： | 2008-11-05 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN101735057A | 公開（公告）日： | 2010-06-16 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 湯磊;王建塔;朱高峰 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 上海慈瑞醫(yī)藥科技有限公司 |
| 主分類號(hào)： | C07C69/708 | 分類號(hào)： | C07C69/708;C07C67/30;C07C59/64;C07D213/38;C07D263/08;A61K31/216;A61K31/192;A61K31/44;A61K31/426;A61P3/10 |
| 代理公司： | 上海申匯專利代理有限公司 31001 | 代理人： | 翁若瑩 |
| 地址： | 200240 *** | 國省代碼： | 上海;31 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 胰島素 活性 羧酸 化合物 及其 制備 方法 | ||
1.一種具有通式(I)的萘基羧酸類化合物：
式(I)中：
R1為氫原子，取代的或未取代的C1-6烷基，取代的或未取代的芳基烷基，
或取代的或未取代的芳香雜環(huán)基烷基；
R2為氫原子或甲基；
n為0或1。
2.如權(quán)利要求1所述的萘基羧酸類化合物，其特征在于，所述R1為
3.如權(quán)利要求1或2所述的萘基羧酸類化合物的制備方法，其特征在于，具體步驟為：
第一步：將(S)-α-甲基-6-羥基-2-萘基乙酸甲酯或(S)-α-甲基-6-羥基-2-萘基丙酸甲酯溶解于無水乙醚中，加入芳香烷基醇R1OH及三苯基磷，于-5-0℃冰鹽浴下滴加偶氮二甲酸二乙酯，室溫進(jìn)行米曲羅布縮合反應(yīng)16h，蒸干溶劑；
其中，將(S)-α-甲基-6-羥基-2-萘基乙酸甲酯或(S)-α-甲基-6-羥基-2-萘基丙酸甲酯與無水乙醚、芳香烷基醇R1OH，三苯基磷和偶氮二甲酸二乙酯的質(zhì)量比分別為1∶7.15∶0.39-1.08∶1.71∶1.1；
第二步：將第一步所得產(chǎn)物用乙酸乙酯溶解，依次用水、飽和食鹽水洗，經(jīng)無水硫酸鈉干燥后回收溶劑，柱層析分離；
其中，第一步中所得產(chǎn)物與乙酸乙酯的質(zhì)量比為1∶10-1∶5。
4.如權(quán)利要求3所述的萘基羧酸類化合物的制備方法，其特征在于，在第二步后還有第三步：
將第二步所得產(chǎn)物溶解于甲醇中，加入水和氫氧化鈉，加熱回流1-3h，然后用鹽酸調(diào)節(jié)pH到3-5；
其中，第二步所得產(chǎn)物與甲醇、水和氫氧化鈉的質(zhì)量比分別為1∶1.6∶10∶0.24-0.5。
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