[發(fā)明專利]紫杉烷衍生物，其制備方法及應(yīng)用

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200810202090.7
• 申請(qǐng)日: 2008-10-31
• 公開（公告）號(hào): CN101386607A
• 公開（公告）日: 2009-03-18
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 徐從立;黃山
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 上海雙科醫(yī)藥科技有限公司
• 主分類號(hào): C07D305/14
• 分類號(hào): C07D305/14;C07J63/00;A61K31/337;A61K31/58;A61P35/00
• 代理公司: 上海光華專利事務(wù)所
• 代理人: 余明偉;魏秀莉

1.一類紫杉烷衍生物，其特征在于具有下列化學(xué)結(jié)構(gòu)通式：

式中：R₁為C＝O時(shí)，R₂為Ph或-OC(CH₃)₃；

R₁為CHOH時(shí)，R₂為Ph；

R′為醇羥基被完全乙?；挠袡C(jī)酸：阿魏酸、迷迭香酸、綠原酸、莽草酸、白樺脂酸、齊墩果酸、熊果酸或甘草次酸。

2.權(quán)利要求1所述紫杉烷衍生物的制備方法，其特征在于包括以下步驟：

(1)有機(jī)酸與醋酐進(jìn)行乙酰化反應(yīng)制得醇羥基被完全乙酰化的有機(jī)酸；

(2)紫杉烷衍生物的合成

在惰性氣體保護(hù)下，紫杉烷化合物溶解在二氯甲烷中，加入催化劑4-二甲氨基吡啶和二環(huán)己基碳二亞胺，再加入醇羥基被完全乙?；挠袡C(jī)酸，一起進(jìn)行酯化反應(yīng)制得紫杉烷衍生物；紫杉烷化合物，4-二甲氨基吡啶，二環(huán)己基碳二亞胺與醇羥基被完全乙?；挠袡C(jī)酸的克分子比為1:0.5-2:0:5-2:0.8-2，1克分子紫杉烷化合物使用40-90升二氯甲烷，反應(yīng)溫度10-50℃，反應(yīng)時(shí)間1-5小時(shí)；反應(yīng)結(jié)束后加入作為萃取劑的乙酸乙酯，1克分子紫杉烷化合物使用40-90升乙酸乙酯，反應(yīng)液依次以1％-10％的鹽酸，飽和食鹽水洗滌，分離得的有機(jī)相經(jīng)干燥，減壓收干得固體，固體經(jīng)硅膠柱層析純化，得紫杉烷衍生物。

3.按權(quán)利要求2所述紫杉烷衍生物的制備方法，其特征在于第1步驟中所述有機(jī)酸為阿魏酸、迷迭香酸、綠原酸、莽草酸、白樺脂酸、齊墩果酸、熊果酸或甘草次酸。

4.按權(quán)利要求2所述紫杉烷衍生物的制備方法，其特征在于第2步驟中所述紫杉烷化合物是紫杉醇、多烯紫杉醇或9-二氫紫杉醇。

5..按權(quán)利要求2所述紫杉烷衍生物的制備方法，其特征在于第2步驟中所述惰性氣體是氮?dú)?、氬氣、氦氣或氖氣?/p>

6.權(quán)利要求1所述紫杉烷衍生物的應(yīng)用，其特征在于所述紫杉烷衍生物在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。