[發明專利]氟比洛芬酯眼用納米乳-原位凝膠制劑及其制備方法

有效

• 申請號: 200810202017.X
• 申請日: 2008-10-30
• 公開（公告）號: CN101385697A
• 公開（公告）日: 2009-03-18
• 發明（設計）人: 甘勇;甘莉;朱春柳
• 申請（專利權）人: 中國科學院上海藥物研究所
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K9/10;A61K31/192;A61P27/02
• 代理公司: 北京金信立方知識產權代理有限公司
• 代理人: 朱 梅;黃麗娟

1.一種氟比洛芬酯眼用納米乳-原位凝膠制劑，其特征在于，基于1000ml 眼用納米乳-原位凝膠制劑，由如下成分組成：

其中，所述油為大豆油、蓖麻油和三辛酸癸酸甘油酯中的一種或多種；

所述乳化劑為卵磷脂，Tween60，Tween80，聚氧乙烯蓖麻油和聚氧乙烯 氫化蓖麻油中的一種或多種；

所述增稠劑為選自結冷膠、海藻酸鈉、瓜兒膠、果膠質、玻璃酸鈉、羥 丙甲纖維素、甲基纖維素、聚乙烯吡咯烷酮和聚乙烯醇中的一種或多種。

2.根據權利要求1所述的氟比洛芬酯眼用納米乳-原位凝膠制劑，其特 征在于，所述滲透壓調節劑為甘油、葡萄糖、甘露糖醇和丙二醇中的一種或 多種。

3.根據權利要求1所述的氟比洛芬酯眼用納米乳-原位凝膠制劑，其特 征在于，所述抑菌劑為尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯、三氯叔丁醇 和山梨酸中的一種或多種。

4.根據權利要求1所述的氟比洛芬酯眼用納米乳-原位凝膠制劑，其特 征在于，所述增稠劑為結冷膠或海藻酸鈉。

5.根據權利要求1所述的氟比洛芬酯眼用納米乳-原位凝膠制劑，其特 征在于，所述結冷膠分子量為10⁵-10⁷，甲基化程度＜30％；所述海藻酸鈉分 子量為1×10⁶-2.4×10⁶；所述瓜兒膠分子量為220000；所述羥丙甲纖維素分子 量為86000；所述甲基纖維素分子量為20000-380000；所述聚乙烯吡咯烷酮 分子量為5000-70000。

6.權利要求1所述的氟比洛芬酯眼用納米乳-原位凝膠制劑的制備方法， 其特征在于包括以下步驟：將油、乳化劑混合均勻，然后將氟比洛芬酯溶解 在該混合物中，制成油相；將適量滲透壓調節劑加入適量純化水，制成水相； 將油相加入水相剪切乳化得到初乳，進而用高壓均質機均質，隨后用增稠劑 水溶液調節粘度，最后加入處方量抑菌劑，用pH調節劑調節pH值至6～8， 用純化水補至足量，所得乳劑用0.45μm的微孔濾膜過濾。

7.根據權利要求6所述的氟比洛芬酯眼用納米乳-原位凝膠制劑的制備 方法，其特征在于高壓均質壓力大于等于600巴。