[發明專利]奈比洛爾或其藥用鹽包合物、其制備方法及其應用

無效

• 申請號: 200810201519.0
• 申請日: 2008-10-22
• 公開（公告）號: CN101721406A
• 公開（公告）日: 2010-06-09
• 發明（設計）人: 黃文武
• 申請（專利權）人: 黃文武
• 主分類號: A61K31/353
• 分類號: A61K31/353;A61K47/40;A61K47/48;A61P9/12
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1.奈比洛爾或其藥用鹽包合物，其特征在于：奈比洛爾或其藥用鹽與環糊精或其衍生物的重量比為1∶1～1∶30。

2.根據權利要求1所述的奈比洛爾或其藥用鹽包合物，其特征在于：奈比洛爾或其藥用鹽與環糊精或其衍生物的重量比為1∶5～1∶20。

3.根據權利要求1或2所述的奈比洛爾或其藥用鹽包合物，其特征在于所述的奈比洛爾藥用鹽包括鹽酸奈比洛爾、硫酸奈比洛爾、酒石酸奈比洛爾、琥珀酸奈比洛爾、馬來酸奈比洛爾、乳糖酸奈比洛爾及藥學上可接受的鹽類。

4.根據權利要求1或2所述的奈比洛爾或其藥用鹽包合物，其特征在于：所述的環糊精或其衍生物包括α-環糊精，β-環糊精，γ-環糊精，以選自羥丙基、羥乙基、磺烷基、乙醚基、甲基、乙基中任一種或多種取代基取代β-環糊精而形成的β-環糊精衍生物。

5.權利要求1所述的奈比洛爾或其藥用鹽包合物的制備方法，其特征在于：以環糊精或其衍生物為主體，以奈比洛爾或其藥用鹽為客體，在有機溶劑的存在下通過包合作用，將奈比洛爾或其藥用鹽包含或嵌入環糊精或其衍生物內，形成包合物。

6.如權利要求4所述的奈比洛爾或其藥用鹽包合物的制備方法，其特征在于：包括下列步驟：

a、在一定量的環糊精或其衍生物中加入適量的有機溶劑，在常溫或加熱條件下完全溶解，獲得環糊精衍生物溶液；

b、在a步驟得到的溶液中加入一定量的奈比洛爾或其藥用鹽，經研磨、超聲、高速剪切分散乳化、電動攪拌、磁力攪拌任一種方式包含一定時間；

c、將包合物溶液在30～80℃的溫度下干燥，或通過冷凍干燥或噴霧干燥，獲得奈比洛爾或其藥用鹽包合物。

7.根據權利要求5或6所述的方法，其特征在于：所用的有機溶劑選自甲醇、或者乙醇、或者、丙醇。

8.根據權利要求5或6所述的方法，其特征在于：所用的有機溶劑選自丙酮、或者丁酮。

9.根據權利要求5或6所述的方法，其特征在于：包含時間為30分鐘至5小時。

10.權利要求1的奈比洛爾或其藥用鹽包合物在制備藥物制劑中的應用。