[發明專利]紅活麻提取物及其制備方法和應用

無效

• 申請號: 200810196987.3
• 申請日: 2008-09-18
• 公開（公告）號: CN101675942A
• 公開（公告）日: 2010-03-24
• 發明（設計）人: 向明;蘇志強
• 申請（專利權）人: 華中科技大學
• 主分類號: A61K36/185
• 分類號: A61K36/185;A61P29/00;A61P37/06;A61K125/00
• 代理公司: 武漢開元知識產權代理有限公司
• 代理人: 樊 戎

技術領域

本發明涉及中藥，特別涉及中藥材提取物，尤其是具有鎮痛、抗炎和免疫抑制作用的中藥材提取物。

背景技術

紅活麻是分布于湖北恩施自治州、宜昌、神農架、襄樊等地，主要來源于蕁麻科植物珠芽艾麻Laportea?bulbifera(Sieb.et?Zucc.)Wedd.的干燥根，其干燥莖皮與葉、珠芽亦可藥用。紅活麻性味辛、苦、溫，具有祛風除濕，利水消腫，活血止痛之功效。當地采摘晾曬煮水入藥，治療風濕關節痛、跌打損傷、營養不良性水腫，效果顯著。因藥材資源分布的局限，目前對它的研究甚微，且僅局限在生藥鑒定方面，對其藥理作用及物質基礎的研究國內外均未涉及。

對于自身免疫病，目前在國內外除糖皮質激素及毒性較大的免疫抑制藥如CsA和FK506等外，并無較為有效的治療藥物。因此，在我國資源豐富的中藥材中尋找類似糖皮質激素作用的抗炎免疫抑制藥是中藥現代化的主要方向。

發明內容

本發明的任務是采用活性導向分離提取紅活麻有效部位，觀察其鎮痛、抗炎和免疫抑制作用，試圖尋找和發現其活性部位和作用，旨在提供新的具有鎮痛、抗炎和免疫抑制作用有效提取物和藥物制劑，即提供類似糖皮質激素作用的抗炎免疫抑制藥物。

實現本發明的技術方案是：

本發明提供的紅活麻提取物是按以下方法制備的提取物：

a.將紅活麻洗凈晾干，切斷或搗碎，用95％醫用酒精浸泡，使沒過藥材，每次泡三天，連續泡五次，混合浸泡液，蒸餾回收酒精，得乙醇濃縮液；

b.將所得乙醇濃縮液用蒸餾水混勻后用分析純石油醚萃取，每次萃取體積比為濃縮液與石油醚1∶3，混勻后靜置分層，分離石油醚層，重復上述萃取操作若干次，至石油醚層的顏色基本為無色，混合萃取液，蒸餾回收溶劑，得石油醚部位膏質和殘留濃縮液；

c.將步驟b所得殘留濃縮液用分析純乙酸乙酯萃取，每次萃取體積比為：殘留濃縮液體直至萃取液基本為無色，混合萃取液，蒸餾回收溶劑，得紅活麻乙酸乙酯部位膏質，即本發明紅活麻提取物。

本發明提供的紅活麻提取物可用于制備具有鎮痛、抗炎和/或免疫抑制作用的藥物，即以紅活麻提取物為活性成分，按常規方法制備成藥劑，如乳劑、膠囊劑等。

本發明實驗資料

一、材料與方法

(一)材料

1.藥材紅活麻于11月采摘于湖北恩施鶴峰縣曬坪，經同濟醫學院藥學院中藥系生藥學專家鑒定，其根部入藥。

2.主要試劑和儀器95％醫用酒精(湖北省武漢市惠昌物資貿易公司封裝)、石油醚(沸程60-90℃)、乙酸乙酯、正丁醇(以上三種試劑均由天津市化學試劑三廠生產)，二甲苯、冰醋酸，化學試劑均為分析純；磷酸鹽緩沖液(PBS)、NH₄CL紅細胞裂解液、RPMI-1640完全培養液(GIBCO公司，美國)、刀豆蛋白(ConA)(sigma公司)、四甲基偶氮唑鹽(MTT)(Amresco公司，美國)、胎牛血清(FCS)(杭州四季青公司)；IL-4和INF-γ試劑盒(R&D公司)；IL-2盒IL-10試劑盒(eBioScience公司)；環胞霉素(CsA)(山東新華制藥股份有限公司)。旋轉蒸發儀、YLS-6A智能熱板儀、SW-CJ-2FD型雙人單面凈化工作臺(蘇州凈化設備有限公司)、高速冷凍離心機(HERMLE，德國)、XDS-1B倒置顯微鏡(重慶光電儀器有限公司)、二氧化碳培養箱(Napco，法國)

3.動物昆明種小鼠(由華中科技大學同濟醫學院實驗動物中心提供)雌雄兼用。

(二)方法

1.藥材提取，藥物制備：

取湖北恩施產紅活麻6kg，把藥材晾干后剪碎，用95％醫用酒精浸泡，使沒過藥材，每次泡三天，連續泡五次，混合浸泡液，蒸餾回收酒精，得乙醇濃縮液1311ml，用蒸餾水混勻后依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取，混合萃取液，所用試劑均為分析純，蒸餾回收各種溶劑，得到以下不同部位浸膏：水部位10.54g；正丁醇部位4.15g；乙酸乙酯部位8.96g；石油醚部位9.60g。

每個部位各取500mg，用5mlNS溶解配成高濃度溶液或懸液。

從上述高濃度溶液中取出2ml加入2mlNS，配成低濃度溶液(或懸液)。