[發明專利]長春氟寧精氨酸酯及其制備方法和在制備靶向治療實體瘤和癌癥的藥物中的應用無效
| 申請號: | 200810175231.0 | 申請日: | 2008-11-04 |
| 公開(公告)號: | CN101386624A | 公開(公告)日: | 2009-03-18 |
| 發明(設計)人: | 劉敏;伍曾利;劉全勝 | 申請(專利權)人: | 劉全勝 |
| 主分類號: | C07D519/04 | 分類號: | C07D519/04;A61K31/475;A61P35/00 |
| 代理公司: | 北京集佳知識產權代理有限公司 | 代理人: | 孫長龍 |
| 地址: | 570216海南省海口市*** | 國省代碼: | 海南;66 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 長春 精氨酸 及其 制備 方法 靶向 治療 實體 癌癥 藥物 中的 應用 | ||
1、一種長春氟寧精氨酸酯,其具有如下結構式:
2、一種權利要求1所述長春氟寧精氨酸酯的制備方法,其特征在于主要包括如下過程:
(1)將長春氟寧在堿性條件下水解,將C-3位水解為-COOH;
(2)將(1)所得的產物和L-精氨酸為原料,在極性溶劑中反應合成長春氟寧精氨酸酯。
3、如權利要求2所述的制備方法,其特征在于:所述步驟(1)堿性條件是指pH值為10—13。
4、如權利要求2或3所述的方法,其特征在于:步驟(2)中的溶劑為氯仿-甲醇、氯仿-乙醇、二甲基亞砜或水。
5、如權利要求4所述的方法,其特征在于:合成反應的溫度為相應溶劑的回流溫度。
6、如權利要求2或3所述的方法,其特征在于:反應中原料長春氟寧和L-精氨酸的摩爾比1:3-5。
7、一種權利要求1所述長春氟寧精氨酸酯在制備靶向治療實體瘤的藥物中的應用。
8、一種權利要求1所述長春氟寧精氨酸酯在制備靶向治療癌癥的藥物中的應用。
9、如權利要求8所述的應用,其特征在于所述的癌癥是指肺癌。
10、如權利要求8所述的應用,其特征在于所述的癌癥是指肝癌。
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