[發明專利]雷公藤二萜類內酯衍生物、其藥物組合物及其在抗生殖系統腫瘤中的應用有效
| 申請號: | 200810167306.0 | 申請日: | 2008-10-10 |
| 公開(公告)號: | CN101481401A | 公開(公告)日: | 2009-07-15 |
| 發明(設計)人: | 李援朝;李征;林莉萍;繆澤鴻;任進;李川;甘勇;丁鍵;馮慧瑾 | 申請(專利權)人: | 中國科學院上海藥物研究所 |
| 主分類號: | C07J73/00 | 分類號: | C07J73/00;A61K31/585;A61P35/00 |
| 代理公司: | 北京金信立方知識產權代理有限公司 | 代理人: | 朱 梅;黃麗娟 |
| 地址: | 20003*** | 國省代碼: | 上海;31 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 雷公藤 二萜類 內酯 衍生物 藥物 組合 及其 抗生 系統 腫瘤 中的 應用 | ||
1.通式(1)所示的雷公藤二萜類內酯衍生物及其藥學上可接受的 鹽:
其中,C5和C6以碳碳單鍵或碳碳雙鍵相連;
當C5和C6以碳碳單鍵相連時,P和Q分別表示連接在C5位和C6位上的氫、氧、羥基、鹵素、巰基、C1~C6烷氧基、C1~C6烷胺基或 C1~C6烷巰基;
當C5和C6以碳碳雙鍵相連時,此時C5除與C4、C6以及C10連接 外無其他取代基團,P不代表任何取代基團,C6位上取代基Q則僅代 表氫原子;
C14XY表示C14位處的結構是C14(OH)CH2OH、或
W和Z分別表示連接在C12位和C13位上的氧、羥基、鹵素、巰基、 C1~C6烷氧基、C1~C6烷胺基或C1~C6烷巰基;
在上式中,連接X、Y、Z、W、P和Q的“——”代表或者
2.如權利要求1所述的雷公藤二萜類內酯衍生物及其藥學上可接 受的鹽,其具有以下通式(2)所示結構,
其中,P為α(R)構型的氫或羥基。
3.如權利要求1所述的雷公藤二萜類內酯衍生物及其藥學上可接 受的鹽,其具有以下通式(3)所示結構,
其中,W為β(R)構型的鹵素,P為α(R)構型的氫或羥基。
4.如權利要求1所述的雷公藤二萜類內酯衍生物及其藥學上可接 受的鹽,其具有以下通式(4)所示結構,
5.如權利要求1所述的雷公藤二萜類內酯衍生物及其藥學上可接 受的鹽,其具有以下通式(5)所示結構,
其中,P為α(R)構型的氫或羥基。
6.如權利要求1所述的雷公藤二萜類內酯衍生物及其藥學上可接 受的鹽,其具有以下通式(6)所示結構,
(6)
其中,C14XY為c14(OH)cH2OH、或C14位 的構型為(R)構型或(S)構型,P為α(R)構型的氫或羥基。
7.如權利要求1所述的雷公藤二萜類內酯衍生物及其藥學上可接 受的鹽,其為選自由以下化合物組成的組中的一個:
(14S)-14-脫羥基-14,21-環氧雷公藤內酯醇
(14R)-14-脫羥基-14,21-環氧雷公藤內酯醇
(5R,14S)-5α-羥基-14-脫羥基-14,21-環氧雷公藤內酯醇
(12R,13R,14S)-12β-氯-13α-羥基-14-脫羥基-14,21-環氧雷公藤內酯 醇
(14S)-Δ5,6-脫氫-14-脫羥基-14,21-環氧雷公藤內酯醇
(14S)-14β-羥甲基表雷公藤內酯醇
(14S,硫S)-14α,21-乙二醇環亞硫酸酯雷公藤內酯醇
(14S,硫R)-14α,21-乙二醇環亞硫酸酯雷公藤內酯醇
(14S)-14α,21-乙二醇環硫酸酯雷公藤內酯醇
8.如權利要求1所述的雷公藤二萜類內酯衍生物及其藥學上可接 受的鹽,其特征在于,其為(14S)-14-脫羥基-14,21-環氧雷公藤內酯醇。
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