[發明專利]抗濫用阿片樣物質劑型

無效

• 申請號: 200810166734.1
• 申請日: 2002-05-10
• 公開（公告）號: CN101439024A
• 公開（公告）日: 2009-05-27
• 發明（設計）人: 郭懷翃;曾婭娣;M·霍華德-斯巴克斯;詹輝
• 申請（專利權）人: 恩德制藥公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K45/06;A61K31/485;A61P25/04
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
• 代理人: 唐曉峰

1.一種抗濫用口服藥物劑型，含有：

含有第一阿片樣物質拮抗劑的第一基質；

含有阿片樣物質激動劑的第二基質；

含有第二阿片樣物質拮抗劑的包衣；

其中，當完整時，基于用USP?XXIV裝置I、籃式法在100rpm下用0.1N?HCl作為溶解介質在37.5℃下的溶出作用，所述的片劑適合在第一個小時內釋放至少約30％的全部阿片樣物質拮抗劑。

2.權利要求1的抗濫用口服藥物劑型，其中當該片劑適合釋放時，在被粉碎時，基于用USP?XXIV裝置I、籃式法在100rpm下用0.1NHCl作為溶解介質在37.5℃下的溶出作用，在第一個小時內釋放至少約75％的全部阿片樣物質拮抗劑。

3.權利要求1的抗濫用口服藥物劑型，其中該第二阿片樣物質拮抗劑不同于所述的第一阿片樣物質拮抗劑。

4.權利要求1的抗濫用口服藥物劑型，其中該第一和第二阿片樣物質拮抗劑相同。

5.權利要求3的抗濫用口服藥物劑型，其中該第一阿片樣物質拮抗劑是納曲酮且該第二阿片樣物質拮抗劑是納絡酮。

6.權利要求1的抗濫用口服藥物劑型，其中該片劑適合在第一個小時內釋放至少約50％的全部拮抗劑。

7.權利要求1的抗濫用口服藥物劑型，其中該第一基質分散在所述的第二基質中。

8.權利要求7的抗濫用口服藥物劑型，其中該第一基質被包衣以防止該第一阿片樣物質拮抗劑的釋放。

9.權利要求1的抗濫用口服藥物劑型，其中該阿片樣物質激動劑選自可待因、二氫可待因、氫可酮、二氫嗎啡酮、羥甲左嗎喃、度冷丁、丁丙諾啡、芬太尼、芬太尼衍生物、二苯哌己酮、海洛因、曲馬多、埃托啡、二氫埃托啡、布托菲諾、美沙酮、嗎啡、和丙氧芬以及它們的藥學可接受鹽。

10.權利要求9的抗濫用口服藥物劑型，其中該阿片樣物質激動劑選自羥考酮、羥氫嗎啡酮或嗎啡。

11.權利要求10的抗濫用口服藥物劑型，其中至少一種所述阿片樣物質拮抗劑選自納絡酮或納曲酮。

12.權利要求1的抗濫用口服藥物劑型，其中所述的包衣包括附加的阿片樣物質拮抗劑。

13.權利要求1的抗濫用口服藥物劑型，其中當完整時，基于用USP?XXIV裝置I、籃式法在100rpm下用0.1N?HCl作為溶解介質在37.5℃下的溶出作用，該片劑適合在第一個小時內釋放至少約30％的全部阿片樣物質拮抗劑，并且在12小時內不超過約75％。

14.一種抗濫用口服藥物劑型含有：

含有第一阿片樣物質拮抗劑的第一基質；

含有阿片樣物質激動劑的第二基質；

含有第二阿片樣物質拮抗劑的第三基質；

其中，當完整時，基于用USP?XXIV裝置I、籃式法在100rpm下用0.1N?HCl作為溶解介質在37.5℃下的溶出作用，所述的片劑適合在第一個小時內釋放至少約30％的全部阿片樣物質拮抗劑。

15.權利要求14的抗濫用口服藥物劑型，其中該第一基質分散在該第二基質內。

16.權利要求15的抗濫用藥物劑型，其中該第一基質被包衣以防止該第一阿片樣物質拮抗劑的釋放。

17.權利要求14的抗濫用口服藥物劑型，其中當該片劑適合釋放時，在被粉碎時，基于用USP?XXIV裝置I、籃式法在100rpm下用0.1NHCl作為溶解介質在37.5℃下的溶出作用，該片劑適合在第一個小時內釋放至少約75％的全部阿片樣物質拮抗劑。

18.權利要求14的抗濫用口服藥物劑型，其中該第一和第二阿片樣物質拮抗劑相同。

19.權利要求14的抗濫用口服藥物劑型，其中該第一阿片樣物質拮抗劑是納曲酮且該第二阿片樣物質拮抗劑是納絡酮。

20.權利要求14的抗濫用口服藥物劑型，其中該阿片樣物質激動劑選自羥考酮、羥氫嗎啡酮或嗎啡。

21.權利要求20的抗濫用口服藥物劑型，其中至少一種所述阿片樣物質拮抗劑選自納絡酮或納曲酮。