[發明專利]2－[[(苯甲氧基)羰基]氨基]－4－噻唑基乙酸酯的制備方法

無效

• 申請號: 200810140234.0
• 申請日: 2008-09-16
• 公開（公告）號: CN101362735A
• 公開（公告）日: 2009-02-11
• 發明（設計）人: 張學波;尹鵬;劉剛;徐立臣
• 申請（專利權）人: 山東金城醫藥化工股份有限公司
• 主分類號: C07D277/48
• 分類號: C07D277/48
• 代理公司: 淄博科信專利商標代理有限公司
• 代理人: 耿霞

1.一種2-[[(苯甲氧基)羰基]氨基]-4-噻唑基乙酸酯的制備方法，所述2-[[(苯甲氧基)羰基]氨基]-4-噻唑基乙酸酯為2-[[(苯甲氧基)羰基]氨基]-4-噻唑基乙酸甲酯或2-[[(苯甲氧基)羰基]氨基]-4-噻唑基乙酸乙酯，其特征在于：是以醇作為反應物和溶劑，加入氯甲酸芐基酯和堿，以4-二甲氨基吡啶作催化劑與2-氨基-4-噻唑基乙酸甲酯或2-氨基-4-噻唑基乙酸乙酯反應制得，其中所述醇采用甲醇、乙醇或異丙醇。

2.根據權利要求1所述的2-[[(苯甲氧基)羰基]氨基]-4-噻唑基乙酸酯的制備方法，其特征在于具體工藝過程為：

以醇作為反應物和溶劑，加入1.0～1.5mol的氯甲酸芐基酯和等摩爾量的堿，以0.01～0.10mol的4-二甲氨基吡啶作催化劑，在-10～0℃反應1～2h，升溫至0～15℃反應4～10h，過濾；濾液加入1.0mol的2-氨基-4-噻唑基乙酸甲酯或2-氨基-4-噻唑基乙酸乙酯，繼續在此溫度下反應12～24h，生成2-[[(苯甲氧基)羰基]氨基]-4-噻唑基乙酸甲酯或2-[[(苯甲氧基)羰基]氨基]-4-噻唑基乙酸乙酯。

4.根據權利要求1或2所述的2-[[(苯甲氧基)羰基]氨基]-4-噻唑基乙酸酯的制備方法，其特征在于所述的醇與2-氨基-4-噻唑基乙酸甲酯或2-氨基-4-噻唑基乙酸乙酯的質量比為5～15∶1。

5.根據權利要求1或2所述的2-[[(苯甲氧基)羰基]氨基]-4-噻唑基乙酸酯的制備方法，其特征在于所述的堿選自三乙胺、吡啶、碳酸鈉中的一種或者幾種。