[發明專利]一種用于制備99mTc配合物的藥盒及其制備方法和應用

無效

• 申請號: 200810118682.0
• 申請日: 2008-08-22
• 公開（公告）號: CN101337081A
• 公開（公告）日: 2009-01-07
• 發明（設計）人: 王學斌;楊樹業;張現忠;唐志剛;張俊波;陸潔
• 申請（專利權）人: 北京師范大學
• 主分類號: A61K51/04
• 分類號: A61K51/04;A61K103/10
• 代理公司: 北京萬科園知識產權代理有限責任公司
• 代理人: 張亞軍;夏新

1.一種用于制備^99mTc配合物的藥盒，其特征在于由以下三種藥盒組成：

(1)A藥盒：該藥盒由碳酸鈉，維生素C，硼氫化鈉，酒石酸鉀鈉，乳糖和CO氣體組成，其重量比為5-100∶5-100∶10-200∶15-300∶20-400∶10-200；

(2)B藥盒：；該藥盒是由DMSA與維生素C組成，其重量比為5-100∶5-100；

(3)C藥盒：該藥盒由酒石酸，MIBI和維生素C組成，其重量比為5～100∶1～20∶5～100。

2.一種制備權利要求1所述藥盒的方法，其特征在于：

(1)A藥盒的制備：該藥盒用于制備[^99mTc(CO)₃(OH₂)₃]⁺中間體；原料由碳酸鈉，維生素C，硼氫化鈉，酒石酸鉀鈉，乳糖和CO氣體組成，其重量比為5-100∶5-100∶10-200∶15-300∶20-400∶10-200，將碳酸鈉、維生素C、硼氫化鈉、酒石酸鉀鈉、乳糖溶于滅菌注射用水中，用0.22μm的微孔濾膜過濾滅菌后，將濾液置無菌青霉素小瓶中，然后將青霉素小瓶置于凍干機中，控制溫度為-45～-40℃，預凍2小時，然后進行真空干燥，自然升溫并最終控制溫度為25-28℃，保持4小時，真空度為0.7Pa，再向上述凍干體系中充CO1分鐘，然后將裝有白色凍干粉末的小瓶用橡膠塞密封，再用鋁蓋進一步密封，經質檢合格后，貼好標簽，置于5-8℃冰箱中保存；

(2)B藥盒的制備：該藥盒用于制備^99mTc(CO)₃-DMSA中間體；將重量比為5-100∶5-100的DMSA和維生素C溶于滅菌注射用水中，用0.22μm的微孔濾膜過濾滅菌后，將濾液置無菌的青霉素小瓶中，然后將青霉素小瓶置于凍干機中，控制溫度為-45～-40℃，預凍2小時，然后進行真空干燥，自然升溫并最終控制溫度為25-28℃，保持4小時，真空度為0.7Pa，再向上述凍干體系中充氮1分鐘，然后將裝有白色凍干粉末的青霉素小瓶用橡膠塞密封，再用鋁蓋進一步密封，經質檢合格后，貼好標簽，置于5-8℃冰箱中保存；

(3)C藥盒的制備：該藥盒用于制備^99mTc(CO)₃(DMSA)(MIBI)配合物；將重量比為5～100∶1～20∶5～100的酒石酸、MIBI和維生素C溶于滅菌注射用水中，用0.22μm的微孔濾膜過濾滅菌后，將濾液置無菌的青霉素小瓶中，然后將青霉素小瓶置于凍干機中，控制溫度為-45～-40℃，預凍2小時，然后進行真空干燥，自然升溫并最終控制溫度為25-28℃，保持4小時，真空度為0.7Pa，再向上述凍干體系中充氮1分鐘，然后將裝有白色凍干粉末的青霉素小瓶用橡膠塞密封，再用鋁蓋進一步密封，經質檢合格后，貼好標簽，置于5-8℃冰箱中保存。

3.將權利要求1中的藥盒用于制^備99mTc標記的混配配合物的方法，其特征在于：

1).首先通過A.藥盒制備[^99mTc(CO)₃(OH₂)₃]⁺中間體：在A藥盒中注入22.2～370兆貝克Na^99mTcO₄溶液后，置沸水浴中反應30min，即可制備[^99mTc(CO)₃(OH₂)₃]⁺中間體，反應終止時的_PH值為11～12；

2).上述中間體[^99mTc(CO)₃(OH₂)₃]⁺溶液注入B藥盒，混勻后反應10-15分鐘，即制備^99mTc(CO)₃-DMSA，反應終止時的_PH值為8～9；

3).上述的^99mTc(CO)₃-DMSA加入C藥盒后，搖勻置沸水浴反應15分鐘，即可制備^99mTc(CO)₃(DMSA)(MIBI)，反應終止時的_PH值為2～3。