[發明專利]抗病毒組合物

無效

• 申請號: 200810111901.2
• 申請日: 2008-05-20
• 公開（公告）號: CN101584701A
• 公開（公告）日: 2009-11-25
• 發明（設計）人: 張樹祥;熊國裕
• 申請（專利權）人: 北京星昊醫藥股份有限公司
• 主分類號: A61K31/675
• 分類號: A61K31/675;A61K31/506;A61P31/12
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1、一種抗病毒組合物，包含(R)-9-[2-(膦酰基甲氧基)丙基]腺嘌呤(PMPA)及其藥學上可接受的衍生物，和另一種活性成分，(2R，順)-4-氨基-1-(2-羥甲基-1，3-oxathiolan-5-基)-嘧啶-2-酮或其藥學上可接受的衍生物，其特征是(R)-9-[2-(膦酰基甲氧基)丙基]腺嘌呤(PMPA)及其藥學上可接受的衍生物和2R，順)-4-氨基-1-(2-羥甲基-1，3-oxathiolan-5-基)-嘧啶-2-酮或其藥學上可接受的衍生物的重量比范圍是10∶1至1∶1。

2、根據權利要求1所述的抗病毒藥物組合物，其中活性組分的重量比范圍為5∶1至2∶1。

3、一種緩釋藥物制劑，其包含根據權利要求1或2中的藥物組合物和一種或多種藥學上可接受的載體。

4、單位劑量形式的根據權利要求3所述的制劑。

5、根據權利要求4所述的制劑，其中每個單位劑量制劑中包含100-500mg的PMPA或其藥學上可接受的衍生物和50-200mg的(2R，順)-4-氨基-1-(2-羥甲基-1，3-oxathiolan-5-基)-嘧啶-2-酮或其藥學上可接受的衍生物。

6、根據權利要求5所述的制劑，其特征是每個單位劑量包含300mg的PMPA或其藥學上可接受的衍生物和100mg(2R，順)-4-氨基-1-(2-羥甲基-1，3-oxathiolan-5-基)-嘧啶-2-酮或其藥學上可接受的衍生物。

7、根據權利要求3所述的制劑，其特征是所述的要學上可接受的載體為羥丙基甲基纖維素/乙基纖維素、乳糖、聚維酮、硬脂酸鎂。

8、一種制備如權利要求3所述的緩釋制劑的方法，其特征在于通過如下步驟制備：

(1)將聚維酮用70％的乙醇分散溶解成5％聚維酮乙醇液，備用；

(2)將處方量的活性成分粉碎，過200目篩，分別將羥丙基甲基纖維素、乳糖粉碎、硬脂酸鎂粉碎，過100目篩，備用；

(3)將粉碎好的活性組分、羥甲基丙基纖維素和乳糖混和均勻，加入步驟(1)制備的粘合劑，制軟材，制粒，干燥，再以30目的篩整粒，制成小于0.5mm的控釋顆粒；

(4)將硬脂酸鎂加入到控釋顆粒中，混勻，壓片，即得控釋片劑。