[發(fā)明專利]兒茶提取物在制備升高白細(xì)胞藥物中的應(yīng)用

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200810103060.0
• 申請日: 2008-03-31
• 公開（公告）號: CN101549005A
• 公開（公告）日: 2009-10-07
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 陳若蕓;朱海波;劉超;張嶺;渠凱;李保明;王洪慶
• 申請（專利權(quán)）人: 中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所
• 主分類號: A61K36/48
• 分類號: A61K36/48;A61P7/00;A61K135/00
• 代理公司: 北京三高永信知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司
• 代理人: 何文彬

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及兒茶(Acacia?catechu(L.)willd.)的提取物，兒茶提 取物的制備方法，含有這類提取物的藥物組合物，以及這種提取物在 制備升高白細(xì)胞的藥物中的應(yīng)用。

背景技術(shù)

兒茶為豆科植物兒茶Acacia?catechu(L.)willd.的去皮枝、干 的干燥煎膏。冬季采收枝、干，除去外皮，砍成大塊，加水煎煮，濃 縮，干燥而成，習(xí)稱“兒茶膏”或“黑兒茶”。兒茶苦、澀，微寒，歸 肺經(jīng)。功能為收濕生肌斂瘡，主治潰瘍不斂，濕疹，口瘡，跌撲傷痛， 外傷出血。文獻報道，兒茶的藥理作用主要集中在抗菌、抑制腸蠕動、 降壓、降低毛細(xì)血管通透性、保肝、抗癌等方面。

白細(xì)胞是人體衛(wèi)士，白細(xì)胞減少后，人體的防病能力降低，出現(xiàn) 疲乏無力、四肢酸軟、頭暈惡心、發(fā)熱等癥狀，引起反復(fù)發(fā)作的上呼 吸道感染、肺炎、泌尿道感染等。白細(xì)胞的生成很容易受到藥物的影 響，造成白細(xì)胞減少。解熱鎮(zhèn)痛類藥物比如氨基比林、安乃近、復(fù)方 阿司匹林等都可以引起白細(xì)胞減少癥；許多種抗生素也對骨髓造血功 能有抑制作用，比如氯霉素、磺胺類藥物、青霉素等均可損害造血系 統(tǒng)，有發(fā)生白細(xì)胞減少的可能，尤以氯霉素對血液系統(tǒng)的損害更為嚴(yán) 重。抗精神病藥氯丙嗪、奮乃靜、三氟拉嗪都可引起白細(xì)胞減少，以 氯丙嗪的發(fā)生率較高。抗甲狀腺藥物丙基硫氧嘧啶、他巴唑等都可以 引起白細(xì)胞減少癥。

白細(xì)胞降低是一種常見病，多發(fā)病，嚴(yán)重威脅人類的健康。白細(xì) 胞減少可有遺傳性、家族性、獲得性等，其中獲得性占多數(shù)。

促白細(xì)胞生成藥物臨床應(yīng)用種類較多，如維生素B6、利血生可用 于各種粒細(xì)胞減少癥。維生素B4、鯊肝醇、肌苷、脫氧核苷酸、康力 龍等可用于抗癌藥、放療或氯霉素等因素所致的白細(xì)胞減少，有的價 格昂貴，有的療效均難以確定。因此尋找新的、有效的、價格低廉的 促白細(xì)胞生成藥物十分必要。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于提供一種兒茶(Acacia?catechu(L.)willd.)的 提取物。

本發(fā)明的另一目的在于提供一種制備兒茶(Acacia?catechu(L.) willd.)的提取物的方法。

本發(fā)明的再一目的在于提供一種含有兒茶(Acacia?catechu(L.) willd.)的提取物的藥物組合物。

本發(fā)明的又一目的在于提供兒茶(Acacia?catechu(L.)willd.)的 提取物在制備升高白細(xì)胞的藥物中的應(yīng)用。

為了完成本發(fā)明之目的，可采用如下技術(shù)方案：

兒茶為豆科植物兒茶Acacia?catechu(L.)willd.的去皮枝、干 的干燥煎膏。冬季采收兒茶(Acacia?catechu(L.)willd.)的枝、 干，除去外皮，砍成大塊，加水煎煮，濃縮，干燥而成兒茶原藥材。 本發(fā)明的兒茶原藥材是市售的，也可以根據(jù)現(xiàn)有技術(shù)制備。

兒茶提取物的制備工藝

方法一：

(a)兒茶原藥材用水溶解，溶解可以在靜態(tài)或動態(tài)下，溶解 的溫度可以是室溫到水回流的溫度(30-100℃)，也可以使用超聲 或微波助溶，溶劑量為原藥重量的2-15倍；然后去除殘渣，去除 殘渣可以使用過濾或離心的方式，過濾可以使用濾紙過濾或垂熔 漏斗。

(b)濾液(ER3)置于分液漏斗中，依次用極性由弱到強的溶 劑萃取，例如用石油醚(或己烷)、氯仿、乙醚或乙酸乙酯、正丁 醇萃取。

(c)乙醚或乙酸乙酯部分為為目標(biāo)兒茶(Acacia?catechu(L.) willd.)提取物(ER1)。

在方法一的優(yōu)選的實施方案中

(a)以兒茶原藥材200g計，加水500-900ml后超聲溶解， 然后采用濾紙過濾除去殘渣；

(b)依次用石油醚(1.2L-1.6L)、氯仿(1.2L-1.6L)、乙酸 乙酯(3.0L-4.0L)、正丁醇(3.0L-4.0L)萃取，

(c)乙酸乙酯部位干燥為目標(biāo)兒茶(Acacia?catechu(L.) willd.)提取物。

方法二：

(a)原藥材用醇類溶解；優(yōu)選的醇選自甲醇、乙醇、異丙醇、 丁醇等，溶解可以在靜態(tài)或動態(tài)下，溶解的溫度可以是室溫到醇 回流的溫度，也可以使用超聲或微波助溶，溶劑量為原藥重量的 2-15倍。然后加入硅膠(60-300目)攪拌，硅膠用量以重量計為 原藥材的1-2倍。