[發明專利]最小化與奧昔布寧療法有關的副作用

無效

• 申請號: 200810098622.7
• 申請日: 2001-04-24
• 公開（公告）號: CN101305994A
• 公開（公告）日: 2008-11-19
• 發明（設計）人: S·W·桑德斯;C·D·艾伯特
• 申請（專利權）人: 沃特森藥物公司
• 主分類號: A61K31/216
• 分類號: A61K31/216;A61K9/00;A61K9/70;A61K47/10;A61K47/14;A61P13/10;A61P25/00
• 代理公司: 北京紀凱知識產權代理有限公司
• 代理人: 趙蓉民;路小龍

1.奧昔布寧在制備局部制劑中的用途，所述局部制劑用于給予哺乳動物，以提供奧昔布寧與N-脫乙基奧昔布寧的血漿曲線下面積(AUC)比為約0.5∶1到約5∶1，以最小化與奧昔布寧療法有關的藥物副作用。

2.根據權利要求1的用途，其中所述與奧昔布寧療法有關的藥物副作用是口干。

3.根據權利要求1或2的用途，其中奧昔布寧與N-脫乙基奧昔布寧的AUC比為約0.5∶1到約2∶1。

4.根據權利要求1或2的用途，其中奧昔布寧與N-脫乙基奧昔布寧的AUC比為約1∶1到約5∶1。

5.根據權利要求1或2的用途，其中奧昔布寧與N-脫乙基奧昔布寧的AUC比為約0.8∶1到約5∶1。

6.根據權利要求1的用途，其中血漿中的奧昔布寧是(R)-奧昔布寧、(S)-奧昔布寧或其組合。

7.根據權利要求1的用途，其中所述N-脫乙基奧昔布寧是(R)-N-脫乙基奧昔布寧、(S)-N-脫乙基奧昔布寧或其組合。

8.根據權利要求6的用途，其中(R)-奧昔布寧與(S)-奧昔布寧的AUC比為約0.7∶1。

9.根據權利要求7的用途，其中(R)-N-脫乙基奧昔布寧與(R)-奧昔布寧的AUC比為約0.4∶1到約1.6∶1。

10.根據權利要求9的用途，其中(R)-N-脫乙基奧昔布寧與(R)-奧昔布寧的AUC比為約1∶1。

11.根據權利要求7的用途，其中(R)-N-脫乙基奧昔布寧與(S)-N-脫乙基奧昔布寧的AUC比為約0.5∶1到約1.3∶1。

12.根據權利要求7的用途，其中(R)-N-脫乙基奧昔布寧與(S)-N-脫乙基奧昔布寧的AUC比為約0.9∶1。

13.根據權利要求1的用途，其中N-脫乙基奧昔布寧的血漿濃度達到約8ng/ml以下的峰值。

14.根據權利要求1的用途，其中N-脫乙基奧昔布寧的血漿濃度達到約5ng/ml以下的峰值。

15.根據權利要求1的用途，其中所述局部制劑是持續釋放組合物。

16.根據權利要求1的用途，其中所述局部制劑進一步包括選自下列的成分：抗刺激劑、粘性調節劑或它們的組后。

17.根據權利要求1的用途，其中所述與奧昔布寧療法有關的藥物副作用是一種體驗，其選自胃腸/泌尿生殖、神經系統、心血管、皮膚病學和眼部體驗或其組后。

18.根據權利要求17的用途，其中所述與奧昔布寧療法有關的藥物副作用是抗膽堿能副作用或抗毒蕈堿副作用。

19.根據權利要求1的用途，其中所述局部制劑是凝膠劑。

20.根據權利要求1的用途，其中所述局部制劑進一步選自軟膏劑、洗劑、糊劑、奶油凍、氣霧劑和皮膚乳劑。