[發明專利]瑞波西汀的藥物鹽

無效

• 申請號: 200810093308.X
• 申請日: 2003-06-04
• 公開（公告）號: CN101298440A
• 公開（公告）日: 2008-11-05
• 發明（設計）人: 馬西莫·贊皮里;安納莉薩·艾羅爾迪;亞歷山德羅·馬蒂尼
• 申請（專利權）人: 輝瑞意大利公司
• 主分類號: C07D265/30
• 分類號: C07D265/30;A61K31/5375;A61P25/24
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所
• 代理人: 張平元

1.2-[α-(2-乙氧基-苯氧基)-芐基]-嗎啉的2S，3S對映體的鹽，它是其富馬 酸鹽或琥珀酸鹽。

2.根據權利要求1所要求保護的鹽，它是富馬酸鹽。

3.根據權利要求1所要求保護的鹽，它是琥珀酸鹽。

4.藥物組合物，它含有作為活性組分的如權利要求1所要求保護的鹽， 及藥物上可接受的賦形劑和/或載體。

5.根據權利要求1所要求保護的鹽，它用作藥物。

6.根據權利要求1所要求保護的鹽，它用作選擇性去甲腎上腺素再攝 取抑制劑。

7.根據權利要求1所要求保護的鹽在藥物組合物制備方面的用途，所 述藥物組合物用于治療患有用選擇性去甲腎上腺素再攝取抑制法可治療疾 病狀態的包括人類的哺乳動物。

8.治療需要選擇性去甲腎上腺素再攝取抑制的哺乳動物的方法，它包 括向該哺乳動物給藥治療上有效量的S，S-瑞波西汀的鹽，此鹽是其富馬酸鹽 或琥珀酸鹽。

9.根據權利要求8所要求保護的方法，其中哺乳動物是人類。

10.制備2-[α-(2-乙氧基-苯氧基)-芐基]-嗎啉的2S，3S對映體鹽的方法， 這種鹽是其富馬酸鹽或琥珀酸鹽，此方法包括：使2-[α-(2-乙氧基-苯氧基)- 芐基]-嗎啉與(S)(+)扁桃酸反應，以獲得2S，3S?2-[α-(2-乙氧基-苯氧基)-芐基]- 嗎啉扁桃酸鹽；使2S，3S?2-[α-(2-乙氧基-苯氧基)-芐基]-嗎啉扁桃酸鹽與合適 的堿性試劑反應，以獲得相應的游離堿；以及使2S，3S?2-[α-(2-乙氧基-苯氧 基)-芐基]-嗎啉分別與富馬酸或琥珀酸反應，隨后再進行受控結晶過程。

11.2S，3S?2-[α-(2-乙氧基-苯氧基)-芐基]-嗎啉扁桃酸鹽。