[發(fā)明專利]培南類藥物中間體4AA的合成方法有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 200810088711.3 | 申請(qǐng)日： | 2008-04-30 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN101265271A | 公開（公告）日： | 2008-09-17 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 楊磊;宋偉國(guó);董良軍;袁晉亭;楊春程;甲宗青 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 壽光富康制藥有限公司 |
| 主分類號(hào)： | C07F7/18 | 分類號(hào)： | C07F7/18 |
| 代理公司： | 暫無(wú)信息 | 代理人： | 暫無(wú)信息 |
| 地址： | 262700*** | 國(guó)省代碼： | 山東;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 類藥物 中間體 aa 合成 方法 | ||
1.一種4AA的合成方法，其特征在于，包括以下兩步反應(yīng)：
(1)在氧化劑I和催化劑存在下，由式I所示的化合物制備式II所示的化合物
其中所述的氧化劑I選自KHSO5、O2，所述的催化劑為卟啉錳絡(luò)合化合物；
(2)在氧化劑II的存在下，由式II所示的化合物合成4AA
其中所述的氧化劑II為O3。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的4AA的合成方法，其特征在于，在步驟(1)中進(jìn)行如下操作： 將式I所示的化合物溶于冰醋酸，加入氧化劑I，分批加入催化劑，反應(yīng)完成后過濾，濾餅依 次水洗、醇洗，烘干，回收催化劑套用，濾液減壓蒸餾回收溶劑，固體用二氯甲烷溶解，依 次用水、飽和NaHCO3、飽和食鹽水洗滌，干燥，濃縮，再重結(jié)晶得式II所示的化合物；并 且，在步驟(2)中進(jìn)行如下操作：將式II所示的化合物溶于甲醇，加入氧化劑II，反應(yīng)完成 后，依次加入Na2S2O3和硫脲，室溫下攪拌30min，濃縮反應(yīng)液，冷卻，析出白色晶體，過 濾、干燥，重結(jié)晶得到4AA。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的4AA的合成方法，其特征在于，所述的式I化合物由L- 蘇氨酸為原料制得。
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