[發(fā)明專利]紫杉醇及其衍生物的過飽和自微乳口服制劑

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200810084683.8
• 申請日: 2008-03-18
• 公開（公告）號: CN101269012A
• 公開（公告）日: 2008-09-24
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 王小曾;潘欣;羅毅
• 申請（專利權(quán)）人: 南通邁特生物工程有限公司
• 主分類號: A61K9/107
• 分類號: A61K9/107;A61K31/337;A61K47/34;A61K47/38;A61P35/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.?一種經(jīng)口釋放的藥物制劑，所述制劑包括：

a)紫杉醇及其衍生物；

b)一種藥物可容性的表面活性劑；

c)一種藥物可容性的溶劑；

d)一種替代性的纖維質(zhì)聚合體

其特征在于紫杉醇及其衍生物采用完全溶解的形式，并在存有表面活性劑與纖維質(zhì)聚合體的相對含量下使制劑在人體生物液中自乳化。

2.?根據(jù)權(quán)利要求1所述的制劑，所述制劑為高口服生物利用度的紫杉醇及其衍生物。

3.?根據(jù)權(quán)利要求2所述的制劑，所述制劑為自乳化制劑。

4.?根據(jù)權(quán)利要求3所述的制劑，所述制劑為過飽和溶液。

5.?根據(jù)權(quán)利要求4所述的制劑，所述制劑含有更少量的聚乙基氧基蓖麻油。

6.?根據(jù)權(quán)利要求5所述制劑，其特征在于表面活性劑選自聚氧40加氫蓖麻油、聚氧35加氫蓖麻油、聚氧乙烯山梨糖脂肪酸酯、聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物、VE-TPGS1000、聚氧乙烯烷基醚、Solutol?HS-15、Tagat?TO、Peglicol?6-油酸鹽、聚氧乙烯sterate或飽和的聚乙二醇甘油酯醚。

7.?根據(jù)權(quán)利要求6所述制劑，其特征在于表面活性劑選自聚氧40加氫蓖麻油、聚氧35加氫蓖麻油、聚氧乙烯山梨糖脂肪酸酯、聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物或VE-TPGS1000。

8.?根據(jù)權(quán)利要求7所述制劑，其特征在于表面活性劑為聚氧40加氫蓖麻油或聚氧35加氫蓖麻油。

9.?根據(jù)權(quán)利要求5所述制劑，其特征在于紫杉醇和表面活性劑的重量比為1∶2至1∶20。

10.?根據(jù)權(quán)利要求9所述制劑，其特征在于紫杉醇和表面活性劑的重量比為1∶5至1∶10

11.?根據(jù)權(quán)利要求5所述制劑，其特征在于溶劑選自聚乙二醇、丙二醇、乙醇、丙三醇、乙酸甘油酯、四氫呋喃聚乙二醇醚、碳酸丙烯、二甲替乙酰胺、二甲基異山梨醇、N-甲基吡咯烷酮或所述溶劑的任意混合物。

12.?根據(jù)權(quán)利要求11所述制劑，其特征在于溶劑選自聚乙二醇、丙二醇、乙醇或所述溶劑的任意混合物。

13.?根據(jù)權(quán)利要求12所述制劑，其特征在于溶劑為乙醇和丙二醇的混合物。

14.?根據(jù)權(quán)利要求5所述制劑，其特征在于替代性的纖維質(zhì)聚合體選自羥丙基甲基纖維素、羥丙基纖維素、羥乙基纖維素、甲基纖維素、麥芽糖糊精或聚維酮。

15.?根據(jù)權(quán)利要求14所述制劑，其特征在于替代性的纖維質(zhì)聚合體選自羥丙基甲基纖維素、羥乙基纖維素、羥丙基纖維素或甲基纖維素。

16.?根據(jù)權(quán)利要求5所述制劑，其特征在于替代性的纖維質(zhì)聚合體和紫杉醇的重量比為50∶1至0.1∶1。

17.?根據(jù)權(quán)利要求16所述制劑，其特征在于替代性的纖維質(zhì)聚合體和紫杉醇的重量比為10∶1至0.1∶1。

18.?根據(jù)權(quán)利要求17所述制劑，其特征在于替代性的纖維質(zhì)聚合體和紫杉醇重量比為5∶1至0.5∶1。

19.?根據(jù)權(quán)利要求18所述制劑，其特征在于替代性的纖維質(zhì)聚合體具有水溶性。

20.?根據(jù)權(quán)利要求15所述制劑，其特征在于羥丙基甲基纖維素中包含15％至35％的甲基替代及3％至15％的羥丙基替代。

21.?根據(jù)權(quán)利要求20所述制劑，其特征在于羥丙基甲基纖維素中包含19％至24％的甲基替代及7％至12％的羥丙基替代。

22.?根據(jù)權(quán)利要求5所述制劑，其特征在于所述制劑存在于水溶性膠囊中。

23.?根據(jù)權(quán)利要求5所述制劑，其特征在于替代性的纖維質(zhì)聚合體出現(xiàn)于膠殼中。

24.?根據(jù)權(quán)利要求23所述制劑，其特征在于替代性的纖維質(zhì)聚合體在膠殼中所占比重為5％至100％。

25.?根據(jù)權(quán)利要求5所述制劑，其特征在于所述制劑還包含一種甘油二酯。

26.?根據(jù)權(quán)利要求25所述制劑，其特征在于甘油二酯包含由8至22碳鏈及0至3個雙鍵構(gòu)成的脂肪酸。