[發明專利]穿心蓮內酯衍生物制備及其制劑

無效

• 申請號: 200810084603.9
• 申請日: 2008-03-12
• 公開（公告）號: CN101531649A
• 公開（公告）日: 2009-09-16
• 發明（設計）人: 謝開智;謝開書;李玲;王浩;羅振福
• 申請（專利權）人: 北京天恒永康醫藥科技有限責任公司;謝開智
• 主分類號: C07D307/58
• 分類號: C07D307/58;C07C211/38;A61K31/365;A61K31/13;A61P11/00;A61P29/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1、一種穿心蓮內酯衍生物，其特征在于它是由14-脫羥-11，12-二脫氫穿心蓮內酯-3，19-二琥珀酸半酯類與金剛烷類合成的鹽，即14-脫羥-11，12-二脫氫穿心蓮內酯-3，19-二琥珀酸半酯金剛烷胺鹽。)

2、根據權利要求1所述的穿心蓮內酯衍生物，其特征在于其中4-脫羥-11，12-二脫氫穿心蓮內酯-3，19-二琥珀酸半酯類與金剛烷類比例為1∶2或1∶1。

3、根據權利要求1所述的穿心蓮內酯衍生物，其特征在于其中的14-脫羥-11，12-二脫氫穿心蓮內酯-3，19-二琥珀酸半酯類可以為其酸或其可以在藥學上所接受的鹽。

4、根據權利要求1所述的穿心蓮內酯衍生物，其特征在于其中金剛烷類可以為金剛烷胺、金剛乙胺、美金剛胺或其可以在藥學上所接受的鹽。

5、根據權利要求1所述的穿心蓮內酯衍生物，其特征在于它是炎琥寧金剛烷胺，即14-脫羥-11，12-二脫氫穿心蓮內酯-3，19-二琥珀酸半酯金剛烷胺鹽。)

6、根據權利要求2所述的穿心蓮內酯衍生物，其特征在于其中14-脫羥-11，12-二脫氫穿心蓮內酯-3，19-二琥珀酸半酯鹽可以為其鈉鹽、鉀鹽或鈉鉀鹽。

7、根據權利要求3所述的穿心蓮內酯衍生物，其特征在于金剛烷類優選金剛烷胺及其可以在藥學上所接受的鹽。

8、根據權利要求1或2或3或4或5或6所述的穿心蓮內酯衍生物，其特征在于它的劑型可以是注射液、輸液、粉針、脂質體注射液、滴丸、片劑、分散片、緩釋片、控釋片、口腔速崩片、口服液、膠囊劑、噴霧劑、軟膠囊劑、顆粒劑、乳劑中任何一種現有藥物劑型。

9、根據權利要求1所述的穿心蓮內酯衍生物，在制備治療上呼吸道感染、肺炎、支氣管炎、流感藥物中的應用。