[發明專利]蓽茇生物堿及其制備方法、制劑和用途

有效

• 申請號: 200810084595.8
• 申請日: 2008-04-10
• 公開（公告）號: CN101554409A
• 公開（公告）日: 2009-10-14
• 發明（設計）人: 周亞偉
• 申請（專利權）人: 周亞偉
• 主分類號: A61K36/67
• 分類號: A61K36/67;A61P35/00;A61P9/00;C07D405/10;C07C233/20
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技術領域

本發明涉及一種從蓽茇中分離得到有效部位，并提供其制備方法、制劑和 醫藥用途。

背景技術

腫瘤和冠心病均是目前世界患病率高，難以治療的疾病。尋找療效好且毒 副作用小的治療藥物是醫藥領域的研究熱點。蓽茇為胡椒科植物Piper?longum?L. 干燥近成熟或成熟果穗，為2005年版《中國藥典》收載的法定藥材，具有溫中 散寒，下氣止痛之功效。根據文獻報道，蓽茇中主要含有生物堿、揮發油和木 脂素等成分。現代藥理學研究表明，蓽茇對心血管系統具有抗心肌缺血缺氧、 降血脂、擴冠、抗心律失常等作用，以及抗胃潰瘍、抗驚厥、鎮靜、抗炎殺菌等 作用，有很好的藥用價值。目前有關于蓽茇化學成分和藥理作用的研究報道(杜 毅等，蓽茇化學成分與藥理作用的研究，中國中醫藥科技，1999年第6卷第6 期)。

發明內容

本發明要解決的技術問題是研發一種主要由蓽茇生物堿組成的提取物，用 于治療腫瘤或心血管病。不僅總生物堿含量高，而且總生物堿的主要成份較清 楚，利于質量控制，以達到產品重現性好，療效穩定的目的。

本發明包括研究蓽茇總生物堿中的主要生物堿成分，以及主要生物堿成分 之間是否具有協同作用。

本發明包括研發治療腫瘤、心血管病的蓽茇總生物堿的制備方法，以及蓽 茇總生物堿為活性成分的中藥制劑。

為解決上述技術問題，本發明研究制定了如下技術方案。

一種蓽茇總生物堿提取物，按重量百分比計，該蓽茇總生物堿提取物中含 有蓽茇總生物堿為50％～100％；該蓽茇總生物堿提取物中胡椒堿為30-80％， 4-[(2-甲丙基)氨基]-4-氧-2-E-丁烯酸為5-12％，胡椒次堿2-6％，余量為 C組成分，C組成分有Piperanaine、dehydropipemonaline、guineensine 和/或墻卓堿。根據原料來源不同，C組成分中至少有Piperanaine、 dehydropipemonaline、guineensine和墻卓堿中的一個或二個或二個以上 成分。

所述蓽茇總生物堿提取物，其中蓽茇總生物堿的重量百分比為60- 100％；其中胡椒堿重量百分比含量為40-80％，4-[(2-甲丙基)氨基]-4- 氧-2-E-丁烯酸為6-12％，胡椒次堿4-6％，余量為C組成分，C組成分中至 少有Piperanaine、dehydropipemonaline、guineensine和墻卓堿中的一 個或二個或二個以上成分。

較優的蓽茇總生物堿提取物，其中蓽茇總生物堿的重量百分比為70- 100％；其中胡椒堿重量百分比含量在50-80％；4-[(2-甲丙基)氨基]-4- 氧-2-E-丁烯酸為7-12％，胡椒次堿5-6％，余量為C組成分，C組成分中至 少有Piperanaine、dehydropipemonaline、guineensine和墻卓堿中的一 個或二個或二個以上成分。

優選蓽茇總生物堿提取物，其中蓽茇總生物堿的重量百分比為80-100 ％；其中胡椒堿重量百分比含量在60-80％；4-[(2-甲丙基)氨基]-4-氧-2-E- 丁烯酸為8-12％，胡椒次堿5-6％，余量為C組成分，C組成分中至少有 Piperanaine、dehydropipemonaline、guineensine和墻卓堿中的一個或二個或 二個以上成分。

更優選蓽茇總生物堿提取物，其中蓽茇總生物堿的重量百分比為90-100 ％；其中胡椒堿重量百分比含量在70-80％；4-[(2-甲丙基)氨基]-4-氧-2-E- 丁烯酸為9-12％，胡椒次堿5-6％，余量為C組成分，C組成分中至少有 Piperanaine、dehydropipemonaline、guineensine和墻卓堿中的一個或二個或 二個以上成分。

一種蓽茇總生物堿提取物的制備方法，包括如下步驟：

(1)取蓽茇，用水和/或低級醇提取，得提取液；

(2)將步驟(1)提取液直接上大孔吸附樹脂柱，或者，將步驟(1)提取液濃縮 后上大孔吸附樹脂柱；

(3)依次用0-95％低級醇進行梯度洗脫；

(4)收集富含生物堿的洗脫液，濃縮，得蓽茇總生物堿提取物，其中蓽茇總 生物堿為50～100％，胡椒堿為30-80％。