[發(fā)明專利]蓽茇生物堿及其制備方法、制劑和用途

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200810084595.8
• 申請日: 2008-04-10
• 公開（公告）號: CN101554409A
• 公開（公告）日: 2009-10-14
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 周亞偉
• 申請（專利權(quán)）人: 周亞偉
• 主分類號: A61K36/67
• 分類號: A61K36/67;A61P35/00;A61P9/00;C07D405/10;C07C233/20
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1.一種蓽茇總生物堿提取物，其特征在于按重量百分比計，其中含有蓽茇總生 物堿為50％～100％；其中胡椒堿為30-80％，4-[(2-甲丙基)氨基]-4-氧-2-E- 丁烯酸為5-12％，胡椒次堿2-6％，余量為C組成分，C組成分中至少有 Piperanine、dehydropipernonaline、guineensine和墻草堿中的一個或二 個以上成分。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述蓽茇總生物堿提取物，其特征在于：蓽茇總生物堿的重 量百分比為60-100％；胡椒堿重量百分比含量為40-80％，4-[(2-甲丙基) 氨基]-4-氧-2-E-丁烯酸為6-12％，胡椒次堿4-6％，余量為C組成分，C組 成分中至少有Piperanine、dehydropipernonaline、guineensine和墻草堿 中的一個或二個以上成分。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述蓽茇總生物堿提取物，其特征在于：蓽茇總生物堿的重 量百分比為70-100％；胡椒堿重量百分比含量在50-80％；4-[(2-甲丙基) 氨基]-4-氧-2-E-丁烯酸為7-12％，胡椒次堿5-6％，余量為C組成分，C組 成分中至少有Piperanine、dehydropipernonaline、guineensine和墻草堿 中的一個或二個以上成分。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述蓽茇總生物堿提取物，其特征在于：蓽茇總生物堿的重 量百分比為80-100％；胡椒堿重量百分比含量在60-80％；4-[(2-甲丙基) 氨基]-4-氧-2-E-丁烯酸為8-12％，胡椒次堿5-6％，余量為C組成分，C組成 分中至少有Piperanine、dehydropipernonaline、guineensine和墻草堿中 的一個或二個以上成分。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述蓽茇總生物堿提取物，其特征在于：蓽茇總生物堿的重 量百分比為90-100％；胡椒堿重量百分比含量在70-80％；4-[(2-甲丙基) 氨基]-4-氧-2-E-丁烯酸為9-12％，胡椒次堿5-6％，余量為C組成分，C組 成分中至少有Piperanine、dehydropipernonaline、guineensine和墻草堿 中的一個或二個以上成分。

6.一種蓽茇總生物堿提取物的制備方法，其特征在于包括如下步驟：

(1)取蓽茇，用水和/或低級醇提取，得提取液，所用低級醇是指碳數(shù)為C₁-C₅的直鏈或支鏈低級醇；

(2)將步驟(1)提取液直接上大孔吸附樹脂柱，或者，將步驟(1)提取液濃縮 后上大孔吸附樹脂柱；

(3)依次用0-95％低級醇進行梯度洗脫；

(4)收集富含生物堿的洗脫液，濃縮，得蓽茇總生物堿提取物，其中蓽茇總 生物堿為50％～100％，胡椒堿為30-80％。

7.權(quán)利要求6制備方法，其中，

提取或者梯度洗脫時，所用低級醇是指碳數(shù)為C₁-C₅的直鏈或支鏈低級醇；

步驟(1)提取中，水和低級醇混合比例為0-95％V/V；用回流、浸漬、滲漉或 水煎方法提取；

步驟(2)中大孔樹脂為聚苯乙烯型、聚丙烯酸酯型或聚甲基丙烯酸酯型中的 任意一種或幾種為骨架材料的樹脂；

步驟(3)所述梯度洗脫是先用＜50％的低級醇除去雜質(zhì)，再用50-95％低級醇 洗脫生物堿，收集富集生物堿的洗脫液，濃縮，得到蓽茇總生物堿提取物。

8.權(quán)利要求7制備方法，其中，

提取或者梯度洗脫時，所用低級醇選自甲醇、乙醇、丙醇或正丁醇中的任 意一種或它們的混合物；所述大孔樹脂選自D101、DM301、AB-8、ZTC-1或DM130 型樹脂。

9.權(quán)利要求8制備方法，其中，提取所用溶劑是30-90％乙醇；梯度洗脫是先用 15％-30％乙醇除去雜質(zhì)，再用55％-90％乙醇洗脫生物堿，收集富集生物堿的洗 脫液，濃縮，干燥，得到蓽茇總生物堿提取物。