[發(fā)明專利]咖啡酰奎寧酸含氮衍生物及其制備方法和其藥物組合物及用途

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200810084391.4
• 申請日: 2008-03-20
• 公開（公告）號: CN101284799A
• 公開（公告）日: 2008-10-15
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 吳章桂;魏蔚
• 申請（專利權(quán)）人: 浙江醫(yī)藥股份有限公司新昌制藥廠;吳章桂
• 主分類號: C07C235/54
• 分類號: C07C235/54;C07C231/12;C07C231/02;A61K31/221;A61P31/12;A61P1/16
• 代理公司: 北京乾誠五洲知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司
• 代理人: 付曉青;李廣文

1、下述通式(I)所述的化合物或其鹽或其水合物為：

式中：R為NH₂，

或任意單取代或雙取代的C₁-C₆的直鏈或支鏈的烷胺基，

或任意取代的C₃-C₆的環(huán)烷胺基，

或任意取代的C₁-C₆的芳香胺基，

或四氫吡咯基，

或哌啶基；

Q₁，Q₂，Q₃，Q₄為H或如下式(II)所述的基團(tuán)，且Q₁，Q₂，Q₃，Q₄不同時為H或Q₁，Q₂，Q₃，Q₄不同時為如下式(II)所述的基團(tuán)。

2、根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物或其鹽或其水合物，其特征在于，所述R為氨基、甲氨基、二甲氨基、乙氨基、異丙氨基、四氫吡咯基、哌啶基、苯胺基、芐胺基、對甲苯胺基、環(huán)丙胺基。

3、根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的化合物或其鹽或其水合物，其特征在于，所述化合物為下列式(1-1)、(1-2)、(1-3)、(1-4)、(1-5)、(1-6)、(2-1)、(2-2)、(2-3)、(2-4)、(2-5)、(2-6)、(3-1)、(3-2)、(3-3)、(3-4)、(3-5)、(3-6)和(3-7)的化合物：

4、一種藥物組合物，其包含治療有效量的至少一種如權(quán)利要求1～3所述的化合物或其鹽或其水合物，以及藥學(xué)上可接受的載體或賦形劑。

5、根據(jù)權(quán)利要求4所述的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物為片劑、膠囊劑、丸劑、口服液體制劑、顆粒劑、散劑、注射劑、植入劑或外用制劑。

6、一種制備如權(quán)利要求1～3中任一所述的化合物或其鹽或其水合物的方法，其特征在于，所述方法包括以下步驟：

(1)由式4奎寧酸與R反應(yīng)生成式3化合物；

(2)再由式3與式II反應(yīng)生成通式I的化合物

式中：R為NH₂；

或任意單取代或雙取代的C₁-C₆的直鏈或支鏈的烷胺基；

或任意取代的C₃-C₆的環(huán)烷胺基；

或任意取代的C₁-C₆的芳香胺基；

或四氫吡咯基；

或哌啶基。

7、權(quán)利要求1～3中任一所述的化合物或其鹽或其水合物在制備用于治療或預(yù)防病毒疾病的藥物中的應(yīng)用。

8、根據(jù)權(quán)利要求7所述的應(yīng)用，其特征在于，所述病毒為呼吸道合胞病毒、艾滋病病毒、乙肝病毒。