[發明專利]15環噻酮衍生物及其制備方法與應用

有效

• 申請號: 200810082360.5
• 申請日: 2008-02-29
• 公開（公告）號: CN101519404A
• 公開（公告）日: 2009-09-02
• 發明（設計）人: 唐莉;邱榮國
• 申請（專利權）人: 唐莉
• 主分類號: C07D417/06
• 分類號: C07D417/06;C07D491/04;C07D493/04;C07D407/06;A61K31/426;A61K31/336;A61K31/335;A61K31/395;A61P35/00;A61P19/02;A61P9/10
• 代理公司: 隆天國際知識產權代理有限公司
• 代理人: 吳小瑛

1.具有如下所示結構的15-環噻酮衍生物及其立體異構體，

其中，A—D為下式(b)所示的環氧基團，R₄不存在，

G選自C_1-4烷基，或

Q選自H、C_1-4烷基或NH₂中的任意一種；

R₁，R₂各自獨立地選自H，C_1-4烷基；

R₃，R₅，R₆，R₇，R₁₁各自獨立地選自H，羥基，NH₂，C_1-4烷基； R₅，R₆也可合起來形成C＝C雙鍵；

R₈選自H，羥基，C_1-4烷基或N₃，NR₁₃R₁₄，其中R₁₃，R₁₄選自 H，C_1-4烷基；

R₁₂選自H，羥基，NH₂，C_1-4烷基，烯丙基；

X為O；

R₉選自H，C_1-4烷基，或吡啶基，異噁唑基，喹啉基，苯并噁唑 基；

R_m選自H，甲基，NR₁₆R₁₇，鹵代甲基，其中R₁₆和R₁₇選自H， C_1-4烷基；

R_k選自H，C_1-4烷基，氨基C_1-4烷基，羥基C_1-4烷基或鹵素C_1-4烷基；

R選自H，三氟甲基，C_1-4烷基，鹵素；

W為S或O，NH，N-C_1-4烷基。

2.如權利要求1所述的化合物，其中R₁₂為烯丙基。

3.如權利要求1所述的化合物，其特征在于所述的化合物G選 自

4.如權利要求1所述的化合物，其具有如下所示的結構，

其中，X為O，R₈如權利要求1所定義。

5.如權利要求1所述的化合物，其具有如下所示的結構，

其中，Q₁對應于權利要求1中的Q，Q₂為H。

6.如權利要求1所述的化合物，其具有如下所示的結構，

其中，Q₁對應于權利要求1中的Q，Q₂為H。

7.如權利要求1所述的化合物，其具有如下所示的結構，

其中，X為O，R₁₂為H，C_1-4烷基，烯丙基。

8.如權利要求7所示的化合物，其中R₁₂為烯丙基。

9.選自下列各式所示的化合物：

10.藥物組合物，包含權利要求1所述的化合物或其存在成鹽基 團時的其可藥用鹽以及一種或多種常規藥用載體和/或稀釋劑。

11.根據權利要求10的組合物，其除了權利要求1所述的化合 物外，還含有一種或多種活性藥物。

12.權利要求1所述的化合物以及一種或多種活性藥物在制備用 于治療腫瘤疾病的藥物組合物中的用途。

13.權利要求1所述的化合物或權利要求10所述的藥物組合物 在制備抗腫瘤，抑制細胞過度增長和中止細胞生長的治療增殖疾病的 藥物中的應用，其中所述增殖疾病包括腫瘤，多發性硬化，類風濕性 關節炎，動脈粥樣硬化和再狹窄。