[發明專利]抗糖尿病制劑以及方法

有效

• 申請號: 200810081755.3
• 申請日: 2000-10-13
• 公開（公告）號: CN101273981A
• 公開（公告）日: 2008-10-01
• 發明（設計）人: B·A·皮佩爾
• 申請（專利權）人: 布里斯托爾－邁爾斯斯奎布公司
• 主分類號: A61K31/155
• 分類號: A61K31/155;A61K31/64;A61P3/10
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 黃可峻

1.一種用于一線治療首次用藥糖尿病患者的低劑量藥用制劑，該制劑包含低劑量組合的二甲雙胍和格列本脲，所述藥用制劑含有250mg二甲雙胍和1.25mg格列本脲，其中格列本脲粒度使得最多10％顆粒小于2μm，最多10％顆粒大于60μm，其中所述藥用制劑被制備為以下劑型，使得二甲雙胍的用量提供了160mg-750mg范圍的日劑量，以單劑或多劑給藥、每日1-4片計。

2.權利要求1定義的藥用制劑，其中所述藥用制劑被制備為以下劑型，使得格列本脲的劑量為0.1-3.75mg，每日1-4次，最大日劑量高達4.5mg。

3.權利要求1定義的藥用制劑，其中所述藥用制劑被制備為以下劑型，使得二甲雙胍最大日劑量為600-750mg，格列本脲最大日劑量為3.75mg。

4.二甲雙胍和格列本脲在制備包含低劑量組合的二甲雙胍和格列本脲的藥用制劑中的應用，所述藥用制劑含有250mg二甲雙胍和1.25mg格列本脲，其中格列本脲粒度使得最多10％顆粒小于2μm，最多10％顆粒大于60μm，所述藥用制劑用于一線治療首次用藥患者2型糖尿病，其中所述藥用制劑被制備為以下劑型，使得二甲雙胍的劑量提供160mg-750mg范圍的日劑量，以單劑或多劑給藥，每日1-4片計。

5.權利要求4定義的應用，其中所述藥用制劑被制備為以下劑型，使得格列本脲的劑量為0.1-3.75mg，每日1-4次，最大日劑量高達4.5mg。

6.權利要求4定義的應用，其中所述藥用制劑被制備為以下劑型，使得二甲雙胍最大日劑量為600-750mg，格列本脲最大日劑量為3.75mg.

7.權利要求4-6中任一項定義的應用，其中所述低劑量組合的二甲雙胍和格列本脲用一種或多種藥學上可接受的載體配制，獲得低劑量藥用制劑。

8.權利要求7定義的應用，其中所述藥用制劑為單一劑型或各活性抗糖尿病組分的獨立劑型。

9.二甲雙胍和格列本脲在制備權利要求1-3任一項定義的低劑量藥用制劑中的應用，所述低劑量的藥用制劑用于降低高血糖患者血糖。

10.權利要求9定義的應用，其中所述藥用制劑被制備為以下劑型，使得給予的二甲雙胍劑量為225-750mg/日。

11.權利要求9定義的應用，其中所述藥用制劑被制備為以下劑型，使得給予的二甲雙胍劑量為160-400mg，每日1-4次，二甲雙胍最大日劑量為750mg而二甲雙胍最小日劑量為225mg。

12.二甲雙胍和格列本脲在制備權利要求1定義的低劑量藥用制劑中的應用，所述低劑量的藥用制劑用于降低糖尿病患者胰島素抗性和/或降低血紅蛋白Alc和/或增加餐后胰島素水平和/或降低餐后血糖波動。