[發明專利]一種抗病毒穿心蓮內酯衍生物及其制劑無效
| 申請號： | 200810071875.5 | 申請日： | 2008-10-06 |
| 公開（公告）號： | CN101407505A | 公開（公告）日： | 2009-04-15 |
| 發明（設計）人： | 謝開智;謝開書;羅振福;李玲;王浩 | 申請（專利權）人： | 福州璐珈醫藥科技有限公司 |
| 主分類號： | C07D307/58 | 分類號： | C07D307/58;A61K31/365;A61P31/00;A61P29/00 |
| 代理公司： | 福州智理專利代理有限公司 | 代理人： | 王義星 |
| 地址： | 350015福建省福州市馬尾區*** | 國省代碼： | 福建;35 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 抗病毒 穿心蓮 內酯 衍生物 及其 制劑 | ||
1.一種14-脫羥-11，12-二脫氫穿心蓮內酯-3，19-二琥珀酸半酯金剛乙胺鹽的制備方 法，包括如下步驟：1)穿心蓮內脂二琥珀酸半酯加入到乙醇或氯仿中，加熱直至完全溶 解；2)金剛乙胺加入到乙醇或氯仿中直至完全溶解；3)室溫攪拌下，將金剛乙胺液緩慢 加入到穿心蓮內脂二琥珀酸半酯液中，繼續攪拌，析出大量略帶黃色結晶，靜置后過濾， 干燥，粉碎，得到淡黃色粉末，即為14-脫羥-11，12-二脫氫穿心蓮內酯-3，19-二琥珀酸半酯 金剛乙胺鹽。
2.根據權利要求1所述的14-脫羥-11，12-二脫氫穿心蓮內酯-3，19-二琥珀酸半酯金 剛乙胺鹽的制備方法，其特征在于穿心蓮內脂二琥珀酸半酯2.67g加入到40ml氯仿中， 35℃稍加熱溶解；金剛乙胺1.51g加入到30ml氯仿中溶解；室溫攪拌下，將金剛乙胺/氯 仿液緩慢加入到穿心蓮內脂二琥珀酸半酯/氯仿液；繼續攪拌，析出大量略帶黃色結晶；靜 置1小時后過濾，干燥，粉碎；得到淡黃色粉末3.9克；即為MP215～220℃的14-脫羥-11，12- 二脫氫穿心蓮內酯-3，19-二琥珀酸半酯金剛乙胺鹽。
3.根據權利要求1所述的14-脫羥-11，12-二脫氫穿心蓮內酯-3，19-二琥珀酸半酯金 剛乙胺鹽的制備方法，其特征在于穿心蓮內脂二琥珀酸半酯2.67g加入到30ml乙醇中， 40℃加熱溶解；金剛乙胺1.51g加入到20ml乙醇中溶解；室溫攪拌下，將金剛乙胺/乙醇 液緩慢加入到穿心蓮內脂二琥珀酸半酯/乙醇液；繼續攪拌，析出大量略帶黃色結晶；靜置 1小時后過濾，干燥，粉碎，得到淡黃色粉末4克，HPLC含量98％，即為MP215～220℃ 的14-脫羥-11，12-二脫氫穿心蓮內酯-3，19-二琥珀酸半酯金剛乙胺鹽。
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