[發明專利]一種作為疏水藥物納米制劑載體的可生物降解兩親聚磷腈的組成及其合成方法

有效

• 申請號: 200810069459.1
• 申請日: 2008-03-12
• 公開（公告）號: CN101245147A
• 公開（公告）日: 2008-08-20
• 發明（設計）人: 李曉輝;張建祥
• 申請（專利權）人: 李曉輝
• 主分類號: C08G79/04
• 分類號: C08G79/04;A61K47/34
• 代理公司: 重慶市恒信知識產權代理有限公司
• 代理人: 劉小紅

1.一種作為疏水藥物納米制劑載體的可生物降解兩親聚磷腈，其特征在于：

它的化學結構為

其中：

R1＝H，CH₃，CH₂CH₃，CH₂CH₂CH₃，CH(CH₃)₂

R2＝H，CH₃，CH(CH₃)₂，CH(CH₃)CH₂CH₃，CH₂CH(CH₃)₂，CH₂CH₂CH₂SCH₃，CH₂C₆H₅，?

R＝CH₃，CH₂CH₃，CH₂CH₂CH₃

n＝8-800

m＝8-500

x＝1.9-0.1

y＝0.1-1.9。

2.一種作為疏水藥物納米制劑載體的可生物降解兩親聚磷腈的合成方法，其特征在于：氮氣保護下，將含有0.01-0.09mol端氨基聚(N-乙烯基-2-吡咯烷酮)或端羥基聚(2-烷基-2-唑啉)和40ml有機溶劑的溶液加入到含有?0.1mol?P-Cl的聚磷腈和50ml有機溶劑的溶液中，同時加入0.01-0.09mol三乙胺后于8-90℃磁力攪拌下反應；48小時后向該反應體系中加入含有0.1-0.5mol氨基酸酯和50ml有機溶劑的溶液，同時加入0.1-0.5mol三乙胺，接著8-90℃繼續反應；72小時后停止反應，過濾，濾液濃縮后用乙醚沉淀并真空干燥得到目的聚合物。

3.根據權利要求2所述的一種作為疏水藥物納米制劑載體的可生物降解兩親聚磷腈的合成方法，其特征在于：所說的有機溶劑為甲苯，四氫呋喃，氯仿或它們的混合物。

4.根據權利要求2所述的一種作為疏水藥物納米制劑載體的可生物降解兩親聚磷腈的合成方法，其特征在于：所說的氨基酸酯為甘氨酸、丙氨酸、亮氨酸、異亮氨酸、纈氨酸、蛋氨酸、苯丙氨酸、組氨酸以及色氨酸的甲酯、乙酯、丙酯或異丙酯。