[發明專利]含有葒草素和異葒草素的組合物制劑及其制備方法

無效

• 申請號: 200810069078.3
• 申請日: 2008-12-26
• 公開（公告）號: CN101757129A
• 公開（公告）日: 2010-06-30
• 發明（設計）人: 竇啟玲
• 申請（專利權）人: 貴州益佰制藥股份有限公司
• 主分類號: A61K36/704
• 分類號: A61K36/704;A61P9/10
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種含有葒草素和異葒草素的組合物制劑，其特征在于：按照重量組分計算：它是由中藥原料葒草1～10份和燈盞細辛1～10份經以下制備方法制備而成：

步驟1)葒草乙醇回流提取，濾過，回收乙醇得醇提取液備用；藥渣加水煎煮，濾過，濾液濃縮，醇沉，濾過，回收乙醇，濾液與醇提取液合并，調PH值，用正丁醇萃取，合并正丁醇液，用水洗，回收正丁醇，殘留物加乙醇溶解，上聚酰胺柱，收集流穿液和洗脫液，回收乙醇，殘留物真空干燥，得葒草素和異葒草素提取物；

步驟2)燈盞細辛乙醇回流提取，濾過，濾液回收乙醇并濃縮，加水，靜置，調PH，棄上清液，沉淀用水洗，干燥，得燈盞細辛總黃酮提取物；

步驟3)將葒草素、異葒草素提取物和燈盞細辛總黃酮提取物合并，按照制劑學常規技術，制成所述中藥制劑。

2.如權利要求1所述含有葒草素和異葒草素的組合物制劑，其特征在于：生藥的重量配比為：

葒草3-8份????燈盞細辛1-5份。

3.如權利要求1所述含有葒草素和異葒草素的組合物制劑，其特征在于：生藥的重量配比為：

葒草5份??????燈盞細辛1份。

4.如權利要求1-3任一所述含有葒草素和異葒草素的組合物制劑，其特征在于：

其中所述步驟1)為：葒草乙醇回流提取，濾過，濾液回收乙醇并濃縮，得醇提取液備用；藥渣加水煎煮，濾過，濃縮，醇沉，靜置，濾過，濾液回收乙醇并濃縮，濾液與醇提液合并，用鹽酸調PH，然后用水飽和的正丁醇提取，合并正丁醇液，用水洗，回收正丁醇，殘留物加乙醇溶解，上聚酰胺柱，收集流穿液和洗脫液，回收乙醇，殘留物真空干燥，得葒草素和異葒草素提取物；

所述步驟2)為：燈盞細辛乙醇回流提取，濾過，濾液回收乙醇并濃縮，加水，靜置，用鹽酸調PH，保溫，傾棄上清液，抽濾，沉淀用水洗，干燥，得燈盞細辛總黃酮提取物。

5.如權利要求4所述含有葒草素和異葒草素的組合物制劑，其特征在于：

其中所述步驟1)為：葒草加8-12倍50-80％乙醇浸泡10-14小時，回流提取1-3次，每次0.5-2小時，合并提取液，濾過，濾液回收乙醇并濃縮至50℃時相對密度為1.04-1.06，得醇提取液備用；藥渣加8-12倍水煎煮2-4次，每次1-2小時，合并提取液，濾過，濾液減壓濃縮至50℃時相對密度為1.05-1.07，加乙醇使含醇量達50-75％，攪拌均勻，靜置10-24小時，抽濾，濾液減壓回收乙醇并濃縮至50℃時相對密度為1.04-1.06，與前述醇提取液合并，用鹽酸調PH1-4.5，用1/4-1倍量水飽和的正丁醇提取2-6次，合并正丁醇液，用1/16-1/2倍量水洗1-3次，減壓回收正丁醇，殘留物加60-90％乙醇2500ml溶解，上聚酰胺柱，柱參數為10-1000g，Φ4-10cm，徑高比1∶2-10，吸附流速：0.5-4.0BV/h，收集流穿液和洗脫液，回收乙醇，殘留物真空干燥，得葒草素和異葒草素提取物；

所述步驟2)為：燈盞細辛加6-10倍50-70％乙醇浸泡10-14小時，回流提取2-4次，每次0.5-2小時，濾過，合并濾液，濾液回收乙醇并減壓濃縮至50℃時相對密度為1.10-1.12，加水，不斷攪拌，靜置10～24小時，抽濾，濾液用鹽酸調PH1～4.5，55℃保溫2～10小時，傾棄上清液，抽濾，沉淀用水洗至PH2～5，真空干燥，得燈盞細辛總黃酮提取物。

6.如權利要求5所述含有葒草素和異葒草素的組合物制劑，其特征在于：進一步包括步驟3)為：將葒草素、異葒草素提取物和燈盞細辛總黃酮提取物合并，加注射用水，攪拌使溶，再加入甘油，混勻，用飽和碳酸鈉調PH6.8-7.8，補加注射用水，混勻，用微孔濾膜濾過，濾液無菌灌裝，滅菌，即得注射液。