[發明專利]鹽酸左旋沙丁胺醇緩釋口腔速崩片及其制備方法

無效

• 申請號: 200810063847.9
• 申請日: 2008-01-11
• 公開（公告）號: CN101283990A
• 公開（公告）日: 2008-10-15
• 發明（設計）人: 范玉玲;胡淑娟;張寧寧;于蕾;鄒翔;汲晨峰
• 申請（專利權）人: 哈爾濱商業大學
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K47/48;A61K31/137;A61K47/40;A61P11/06
• 代理公司: 哈爾濱市哈科專利事務所有限責任公司
• 代理人: 劉婭

1、一種鹽酸左旋沙丁胺醇緩釋口腔速崩片，其特征在于：它包括藥物活性成分鹽酸左旋沙丁胺醇和輔料，輔料包括緩釋材料、崩解劑、填充劑和矯味劑，按重量比的原料組成為：鹽酸左旋沙丁胺醇2.06份～4.12份，緩釋材料24份～24.72份，崩解劑40份～50份，填充劑15份～30份和矯味劑10份～15份。

2、根據權利要求1所述的鹽酸左旋沙丁胺醇緩釋口腔速崩片，其特征在于：所述的緩釋材料為乙基化β-環糊精。

3、根據權利要求1所述的鹽酸左旋沙丁胺醇緩釋口腔速崩片，其特征在于：所述的崩解劑為微晶纖維素、低取代羥丙基纖維素和交聯聚乙烯吡咯烷酮。

4、根據權利要求1所述的鹽酸左旋沙丁胺醇緩釋口腔速崩片，其特征在于：所述的填充劑為甘露醇或乳糖。

5、根據權利要求1所述的鹽酸左旋沙丁胺醇緩釋口腔速崩片，其特征在于：所述的矯味劑為檸檬酸和阿斯巴甜。

6、一種鹽酸左旋沙丁胺醇緩釋口腔速崩片的制備方法，其特征在于：首先制備乙基化β-環糊精，再采用研磨法制備鹽酸左旋沙丁胺醇乙基化β-環糊精包合物，然后將鹽酸左旋沙丁胺醇乙基化β-環糊精包合物與崩解劑、填充劑和矯味劑混合均勻，采用粉末直接壓片制得鹽酸左旋沙丁胺醇緩釋口腔速崩片，最后測定體外及口腔崩解時間和溶出度。

7、根據權利要求6所述的鹽酸左旋沙丁胺醇緩釋口腔速崩片的制備方法，其特征在于：所述的乙基化β-環糊精的制備方法為：取β-環糊精2.5g，溶于10mol/L?NaOH溶液18.7ml中，加95％乙醇2ml，于55℃不斷攪拌下，滴加硫酸二乙酯24ml，滴畢繼續攪拌12h。加氨水4ml，35℃攪拌5h(使過量的硫酸二乙酯分解完全)，用鹽酸中和至pH6，氯仿提取3次，分別為30ml、25ml、25ml，提取液用水洗兩次，以無水硫酸鈉干燥，用墊脫脂棉的漏斗過濾，減壓回收氯仿，殘留物用無水乙醇10ml溶解，經4號垂熔玻璃漏斗過濾，濾液減壓濃縮，得白色粉末狀結晶，80℃干燥24h后稱重。

8、根據權利要求6所述的鹽酸左旋沙丁胺醇緩釋口腔速崩片的制備方法，其特征在于：所述的鹽酸左旋沙丁胺醇乙基化β-環糊精包合物的制備方法為：取質量比為1∶4～1∶6鹽酸左旋沙丁胺醇1g及相應量的乙基化β-環糊精放入乳缽中，加50％乙醇8mL為溶劑，研磨25min，室溫減壓干燥12h，其中無水氯化鈣為干燥劑，少量水洗，室溫減壓干燥24h，過40目篩。

9、根據權利要求6所述的鹽酸左旋沙丁胺醇緩釋口腔速崩片的制備方法，其特征在于：所述的混合前需按處方的規定量稱取各種輔料過80目篩，按等量遞增法將鹽酸左旋沙丁胺醇乙基化β-環糊精包合物與崩解劑、填充劑、矯味劑混合均勻，采用粉末直接壓片法，選用Φ＝6mm沖進行壓片，片重70mg，硬度控制在2～5kgf，即得鹽酸左旋沙丁胺醇緩釋口腔速崩片。