[發明專利]克力托辛的制備方法及在抗腫瘤藥物中的應用

無效

• 申請號: 200810063437.4
• 申請日: 2008-08-05
• 公開（公告）號: CN101333236A
• 公開（公告）日: 2008-12-31
• 發明（設計）人: 劉非燕;任剛;傅承新;吳平
• 申請（專利權）人: 浙江大學
• 主分類號: C07H19/067
• 分類號: C07H19/067;A61K31/7064;A61K36/06;A61P35/00
• 代理公司: 杭州求是專利事務所有限公司
• 代理人: 張法高;趙杭麗

1.一種克力托辛的制備方法，其分子式為C₉H₁₃N₅O₆，分子量287，其特征是通過以下步驟實現：將原料新鮮大白樁菇菌子實體真空冷凍干燥，粉碎機粉碎，所得菌粉浸于v/v為95％的酒精中，其間更換新鮮溶劑一次，合并兩次浸提液，減壓濃縮得酒精浸膏，浸膏經乙酸乙酯萃取，減壓濃縮得乙酸乙酯浸膏，取乙酸乙酯浸膏上硅膠柱，10∶0-0∶10的CH₂Cl₂/MeOH梯度洗脫，收集細胞篩選有活性的洗脫峰，然后上反相柱RP-18，ODS，50μm，Φ25×420mm，1∶9的MeOH/H₂O洗脫，細胞篩選有活性的部分再經過反相柱RP-C₈制備，條件：5μm，Φ20×250mm，5∶95的MeOH/H₂O，8ml/min，得到目的化合物。

2.根據權利要求1所述方法制備獲得的克力托辛在制備抗腫瘤藥物中的應用，

3.根據權利要求2所述的克力托辛的應用，其特征是：在制備治療乳腺癌藥物中的應用。

4.根據權利要求2所述的克力托辛的應用，其特征是：在制備治療宮頸癌藥物中的應用。

5.根據權利要求2所述的克力托辛的應用，其特征是：在制備治療肝癌藥物中的應用。

6.根據權利要求2所述的克力托辛的應用，其特征是：在制備治療胃癌藥物中的應用。

7.根據權利要求2所述的克力托辛的應用，其特征是：在治療肝癌時凋亡方面的相關機制。

8.根據權利要求2所述的克力托辛的應用，其特征是：克力托辛作為單味制劑或與制劑允許的藥用敷料組合在制備抗腫瘤藥物中的應用。

9.根據權利要求2所述的克力托辛的應用，其特征是：所述藥物的制劑形式包括液體制劑、顆粒劑、片劑、沖劑、軟膠丸、軟膠囊、滴丸劑或注射劑。

10.根據權利要求9所述的克力托辛的應用，其特征是：所述制劑的給藥形式是口服給藥或注射給藥。