[發明專利]6－芳基氨基嘧啶類化合物及其合成方法

無效

• 申請號: 200810058632.8
• 申請日: 2008-07-03
• 公開（公告）號: CN101302203A
• 公開（公告）日: 2008-11-12
• 發明（設計）人: 林軍;劉永江;嚴勝驕;牛延菲;鄭晗;黃榮
• 申請（專利權）人: 云南大學
• 主分類號: C07D239/47
• 分類號: C07D239/47;A61P31/18;A61P35/00
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1、一類具有潛在藥物活性的新的6-芳基氨基嘧啶類化合物，其特征在于結構式如下所示：

式(I)中，R₁為烷基；R₂為氫原子、鹵原子、烷基、硝基、氰基、烷氧基、芳基；R₃為烷基，芳基。這里，R₁為甲基、乙基、丙基、異丙基、正丁基、異丁基、叔丁基；R₂優選為氫原子、氯原子、氟原子、溴原子、甲基、乙基、丙基、異丙基、正丁基、異丁基、叔丁基、硝基、氰基、甲氧基、乙氧基、丙氧基；R₃優選為正丁基、異丙基、叔丁基、苯基、對氯苯基、對溴苯基、對甲基苯基、對甲氧基苯基、萘基、噻吩、呋喃基等。

2.權利要求1所述的式(I)化合物的合成方法，其特征在于將單取代二烷基縮硫醚(II)與胍鹽(III)或硫脲(IV)，胺(V)進行無溶劑法(綠色化學方法)或多組分反應法合成6-芳基氨基嘧啶類化合物(I)

在式(II)中，R₁為烷基，環烷基；R’為烷基，環烷基；

R₂為氫原子、鹵原子、烷基、硝基、氰基、烷氧基、芳基；R₃為烷基，芳基；

在式(III)中，胍鹽可以是碳酸胍、鹽酸胍、硝酸胍及其它可提供胍及胍的取代物的鹽。

在式(V)中，R₃為烷基，環烷基，苯基、取代苯基及其它芳基。

其中反應的溶劑為：DMF、DMSO、己腈、DME、DMA等非質子性溶劑。

3.根椐權利要求2所述的合成方法，其特征在于式(I)化合物的合成路線為：

4、根據權利要求2或3所述的合成方法，單取代二烷基縮硫醚(II)與胍鹽(III)或硫脲(IV)，胺(V)進行無溶劑或多組分反應法合成6-芳基氨基嘧啶類化合物(I)。

5、根據權利要求1所述的化合物，其特征在于結構通式為(I)的代表化合物如下：

其代表化合物如下：

(A)當R₁為CH₃，R₂為H，R₃為H；

(B)當R₁為CH₃，R₂為Cl，R₃為H；

(C)當R₁為CH₃，R₂為Br，R₃為H；

(D)當R₁為CH₃，R₂為CH₃，R₃為H；

(E)當R₁為CH₃，R₂為C₂H₅，R₃為H；

(F)當R₁為CH₃，R₂為CH₃O，R₃為H；

(G)當R₁為CH₃，R₂為H，R₃為PhCl；

(H)當R₁為CH₃，R₂為H，R₃為Ph；

(I)當R₁為CH₃，R₂為H，R₃為n-Bu；

(J)當R₁為CH₃，R₂為NO₂，R₃為H；

(K)當R₁為CH₃，R₂為Cl，R₃為PhCl；

(L)當R₁為CH₃，R₂為Cl，R₃為Ph；

(M)當R₁為CH₃，R₂為Cl，R₃為n-Bu；

(N)當R₁為CH₃，R₂為CH₃，R₃為PhCl；

(O)當R₁為CH₃，R₂為CH₃，R₃為Ph；

(P)當R₁為CH₃，R₂為CH₃，R₃為n-Bu；

(Q)當R₁為CH₃，R₂為CH₃O，R₃為PhCl；

(R)當R₁為CH₃，R₂為CH₃O，R₃為Ph；

(S)當R₁為CH₃，R₂為CH₃O，R₃為n-Bu；

(T)當R₁為CH₃，R₂為Cl，R₃為i-Pr；

(U)當R₁為CH₃，R₂為Cl，R₃為t-Bu；

(V)當R₁為CH₃，R₂為Cl，R₃為p-MeOPh；

(W)當R₁為CH₃，R₂為Cl，R₃為p-MePh。