[發(fā)明專利]治療腫瘤的白首烏提取物以及含有其的藥物組合物

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200810055959.X
• 申請日: 2008-01-03
• 公開（公告）號: CN101474227A
• 公開（公告）日: 2009-07-08
• 發(fā)明（設計）人: 王慶國;王玥琦;龔樹生;顧立剛;喬慶彬;張東星;周莉;付文煥;郭蓮玉;曾郁敏;賈翎
• 申請（專利權）人: 北京中醫(yī)藥大學
• 主分類號: A61K36/27
• 分類號: A61K36/27;A61K9/48;A61K47/36;A61P35/00;A61K125/00
• 代理公司: 北京科龍寰宇知識產(chǎn)權代理有限責任公司
• 代理人: 孫皓晨;劉冬梅

技術領域

本發(fā)明涉及中藥領域，尤其涉及從白首烏制得的提取物以及含有該提取物的藥物組合物，尤其是膠囊制劑，該提取物具有治療腫瘤的功效。?

背景技術

中藥白首烏(Bunge?Auriculate?Root)為雙子葉植物藥蘿藦科植物大根牛皮消(Cynanchum?bungei?Decne)的塊根，有時，其同屬織物耳葉牛皮消(Cynanchumauriculatum?Royle?ex?Wight)以及隔山牛皮消(C.wilfordi(Maxim.)Hemsl.)的塊根也用作白首烏。白首烏具有養(yǎng)血益肝、固腎益精、強筋健骨等功效，在藥品、保健食品和化妝品等行業(yè)具有廣泛的應用。?

現(xiàn)代藥理研究表明白首烏含有的C₂₁甾體苷具有抗腫瘤和增強免疫力的功效，這為白首烏更好用于藥品行業(yè)提供了更為良好的理論基礎。?

目前，致力于研究白首烏在調節(jié)機體免疫功能、抑制腫瘤方面的課題已經(jīng)有所報道。例如，專利號00136364.6的中國專利公開了一類新穎的抗腫瘤化合物，特別是用于抑制人癌細胞生長的4種碳-21甾體苷以及包含有這4種碳-21甾體苷的混合物。從白首烏中分離的這4種碳-21甾體苷，被分別命名為：耳葉牛皮消苷A、耳葉牛皮消苷B、白首烏新苷A、白首烏新苷B。包含有這4種碳-21甾體苷的混合物被定名為白首烏總苷B。它們都具有一定的抗腫瘤作用。還例如，專利號為03131868.1的中國專利進一步公開了對白首烏中含有的皂甙類進行提取生產(chǎn)的方法，包括將白首烏的水或含水醇浸析液通過甲基丙烯系合成吸附劑或芳香族系合成吸附劑吸附，再用含水40％～100％的含水醇或醇或者丙酮加以解吸洗提處理，將洗提液中的溶媒除去，便能提取白首烏中的皂甙類。所述白首烏的水是指制作白首烏的精制粉末時產(chǎn)生大量含有白首烏的皂甙類水浸析液，或者將新鮮的白首烏放在水中懸濁、攪拌、充分浸泡后進行離心分離產(chǎn)生的含有首烏的皂甙類離心分離液。所述含水醇的浸析液是指采用含水醇對新鮮的白首烏或干燥的白首烏片、粉末進行浸析處理，提取出含有白首?烏的皂甙類含水醇浸析液。含水醇或醇包括甲醇、乙醇、丙醇。?

上述現(xiàn)有技術都公開了對白首烏中的有效活性成分進行提取精制的方法，但是提取時所用溶劑基本都限定于是水和/或醇溶劑，對白首烏中抗腫瘤活性成分的提取并不是很完全。?

發(fā)明內容

本發(fā)明的目的在于提供一種從白首烏制得的提取物，其對腫瘤具有治療效果。?

本發(fā)明的另一目的在于提供從白首烏制備治療腫瘤的提取物的方法。?

本發(fā)明的再一目的在于一種治療腫瘤的藥物組合物，其含有上述從白首烏制得的提取物作為活性成分。?

本發(fā)明的再一目的在于提供上述治療腫瘤的藥物組合物的膠囊制劑。?

以下對本發(fā)明進行詳細說明。?

本發(fā)明提供了一種白首烏提取物，其通過包括以下步驟的方法制得：將白首烏經(jīng)有機溶劑提取，然后將所得提取液除去有機溶劑得到提取物粗品，再將粗品水溶液經(jīng)大孔樹脂后用水洗脫除去雜質，再用有機溶劑洗脫并將所得洗脫液除去有機溶劑。?

本發(fā)明中，提取白首烏所用的有機溶劑可以選自酯、醇溶液和酮中的一種或多種。其中，所述酯優(yōu)選是乙酸乙酯；所述醇溶液優(yōu)選是乙醇溶液，更優(yōu)選是40-95％的乙醇溶液，還更優(yōu)選是50-90％的乙醇溶液，還更優(yōu)選是60-85％的乙醇溶液，最優(yōu)選是70-85％的乙醇溶液；所述酮優(yōu)選是丙酮溶液。?

作為本發(fā)明的一個優(yōu)選實施方式，提取白首烏所用的有機溶劑至少由選自乙酸乙酯、乙醇溶液和丙酮中的兩者的混合物組成。更優(yōu)選地，提取白首烏所用的有機溶劑由乙酸乙酯、乙醇溶液和丙酮三者的混合物組成，更進一步優(yōu)選，乙酸乙酯、乙醇溶液和丙酮三者的混合比例是1-5∶50-60∶35-49(v∶v∶v)，優(yōu)選為2-4∶53-58∶40-45。?

本發(fā)明中，使用有機溶劑提取白首烏的提取方式并沒有特別限定，可以在常溫常壓下提取，可以加熱提取，可以加熱回流提取，可以減壓提取，可以減壓回流提取等。從提取效率角度考慮，優(yōu)選加熱回流提取。?

發(fā)明人經(jīng)過實驗發(fā)現(xiàn)，使用有機溶劑提取白首烏的提取次數(shù)優(yōu)選不低于2次，更優(yōu)選在2-6次，還更優(yōu)選在2-4次。?

為了除去經(jīng)有機溶劑提取白首烏所得提取液中的有機溶劑以得到白首烏提取物粗品，可以使用常規(guī)方法進行。例如，通過蒸發(fā)、蒸餾、減壓蒸餾等方法除去有機溶劑。這些方法對于本領域技術人員來說都是已知的。?