[發明專利]納米結晶米格列奈鈣口腔崩解片及其制備方法

無效

• 申請號: 200810053839.6
• 申請日: 2008-07-14
• 公開（公告）號: CN101627971A
• 公開（公告）日: 2010-01-20
• 發明（設計）人: 嚴潔;黃欣
• 申請（專利權）人: 嚴潔
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/4035;A61K47/34;A61K47/10;A61P3/10
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1.納米結晶米格列奈鈣口腔崩解片的制備方法，其特征在于其重量組成為

a)米格列奈鈣納米粉末5-50％

b)填充劑10-80％

c)崩解劑5-35％

d)泡騰劑5-30％

e)助流劑0.01-5％

f)潤滑劑0.5-3％

g)矯味劑1-40％。

2.根據權利要求1所述的納米結晶米格列奈鈣口腔崩解片，其特征是：米格列奈鈣納米粉末其重量百分含量為米格列奈鈣納米粒10％，甘露醇75％，聚維酮K3015％。遇水再分散后，其平均粒徑小于500nm。

3.根據權利要求2所述的米格列奈鈣納米粉末的制備方法，其特征是噴霧干燥方法制備通過以下步驟實現：

取米格列奈鈣納米粒混懸液，分別加入噴霧干燥保護劑溶解，控制噴霧干燥的進風溫度：135℃，出風溫度：80℃，物料流速：5ml/min，氣流速度630L/min，收集得到藥物納米粒粉末。

4.根據權利要求3中所述的米格列奈鈣納米粒，其特征是：米格列奈鈣納米粒的平均粒徑小于500nm，帶負電荷，zata電位在-25mV-0mV。

5.根據權利要求4或5所述的米格列奈鈣納米粒，其特征是：納米粒組成中米格列奈鈣重量百分含量為76.9％，卵磷脂重量百分含量為7.7％，泊洛沙姆188重量百分含量為15.4％。

6.根據權利要求4-5任一所述的米格列奈鈣納米粒的制備方法，其特征是通過以下步驟實現：

溶劑擴散：取米格列奈鈣(以C₃₈H₄₈CaN₂O₆·2H₂O計)、卵磷脂，精密稱重，溶解于無水乙醇中，必要時水浴50℃加熱，形成有機相，將泊洛沙姆188溶解于水中，為納米粒保護劑，形成水相。在室溫600rpm機械攪拌條件下，將有機相加入到水相中，繼續攪拌5min，形成藥物分散液。

高壓乳勻：取上述藥物分散液，用高壓乳勻機加壓乳化，控制乳勻機壓力50-100Mpa，勻質化10次，然后旋轉蒸發揮去有機溶劑，即獲得藥物納米粒混懸液。

7.根據權利要求1所述納米結晶米格列奈鈣口腔崩解片，其特征是：所述的填充劑是微晶纖維素；所述的崩解劑是低取代羥丙基纖維素；所述的泡騰劑是碳酸氫鈉和枸櫞酸；所述的助流劑是微粉硅膠；所述的潤滑劑是硬脂酸鎂；所述的矯味劑是赤蘚醇，香精，阿斯帕坦，薄荷腦的一種或幾種的組合。

8.根據權利要求1所述納米結晶米格列奈鈣口腔崩解片的制備方法，其特征是通過以下步驟實現：

取上述方法獲得的米格列奈鈣納米粉末，和輔料等在40-80℃下干燥2-4小時，過40-100目篩，然后壓片得到口腔崩解片。輔料包括崩解劑、填充劑、助流劑、潤滑劑、矯味劑等。上述制片的壓力為2-15Mpa，所得口腔崩解片硬度為2-5kg，體外崩解時間在30s之內。