[發明專利]口服精氨酸布洛芬液體制劑

無效

• 申請號: 200810052911.3
• 申請日: 2008-04-25
• 公開（公告）號: CN101564387A
• 公開（公告）日: 2009-10-28
• 發明（設計）人: 王潤玲
• 申請（專利權）人: 天津醫科大學
• 主分類號: A61K31/192
• 分類號: A61K31/192;A61K31/198;A61P29/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明屬于藥物制劑技術領域，涉及一種解熱鎮痛抗炎藥精氨酸布洛芬的口服液體制劑。

背景技術

布洛芬為臨床上常用的非甾體消炎、鎮痛藥，已在許多國家成為解熱鎮痛藥的支柱產品。 適用于：(1)感冒、上呼吸道感染或急性咽炎引起的發燒、頭痛。(2)緩解疼痛，如頭痛、牙 痛、四肢酸痛、神經痛、偏頭痛、痛經、痛風、產科或矯形手術后疼痛，以及軟組織運動性 損傷后的肌肉骨骼痛等，也能緩解滑膜炎、肌腱炎等非風濕性炎癥的疼痛。(3)關節炎，用于 風濕性關節炎、急慢性類風濕性關節炎和骨關節炎的癥狀緩解。國內外對布洛芬制劑的研究 報道很多，有透皮制劑、復方片劑、固體分散體、混懸劑、緩釋制劑、栓劑、漿劑、凝膠劑、 速崩劑、微乳制劑等的報道，其液體混懸劑在歐、美等國家應用相當廣泛。與歐、美等國家 相比，布洛芬的藥效在我國并沒有得到充分利用，主要用于消炎、鎮痛，在解熱、退燒方面 的應用還不廣泛。這與其水溶性低，還少有速效的水溶性制劑的開發及應用不無關系。為增 加其水溶性，報道的口服液體制劑處方中均加有大量醇(含醇量達30％以上)或幾倍于布洛 芬的堿性物質，這不利于患者接受，特別不利于兒童服藥。為增加布洛芬的水溶性，使其水 溶性制劑中不必含有大量醇及堿性物質，我們研制了布洛芬水溶性衍生物-精氨酸布洛芬， 由于精氨酸布洛芬易溶于水，所以很容易制備成水溶性制劑，且制劑中不必含醇及堿性物質 助溶。布洛芬糖漿劑在國內外已有報道及應用，但精氨酸布洛芬口服液體制劑尚未見報道及 應用，該制劑與文獻報道的布洛芬口服液體制劑相比具有不含醇及NaHCO₃等堿性物質的特 點，吸收迅速，起效快，對胃腸道刺激性小。

固體口服制劑如片劑、膠囊等具有攜帶方便、易于服用等優點。但對兒童或老年病人等 吞咽固體制劑有困難的特殊人群(約占病人總數的1/4)來說，口服液體藥劑更受歡迎。另外在 液體制劑中，藥物以分子或微粒狀態分散在介質中，分散度大，吸收快，能較迅速發揮藥效， 特別利于需快速起效的解熱、退燒功能的發揮；該制劑服用方便、易于分劑量、能減少藥物 的刺激性、提高藥物的生物利用度、特別適用于兒童和老年患者。

發明內容

本發明的目的是將精氨酸布洛芬制成口服液體制劑，該制劑具有服用方便、易于分劑量、 特別適用于對兒童或老年病人等吞咽固體制劑有困難的特殊人群、不含醇及NaHCO₃等堿性 物質的特點，吸收迅速，起效快，對胃腸道刺激性小。

本發明的精氨酸布洛芬口服液體制劑，為含有有藥效劑量的精氨酸布洛芬以及適宜的藥 用輔料溶于水中制成的溶液制劑。其中精氨酸布洛芬的用量為每1ml液體制劑含5mg～100mg， 優選每1ml含精氨酸布洛芬35mg～85mg。藥用輔料包括：甜味劑、膠漿劑、芳香劑、防腐劑、 穩定劑、著色劑中的一種或幾種組合。

本發明的口服精氨酸布洛芬液體制劑中含有至少一種甜味劑和至少一種防腐劑。

甜味劑可為低甜度的蔗糖、甘油、山梨糖醇、乳糖、麥芽糖、甘露醇、果糖和高甜度的 糖精、安賽蜜、阿斯巴甜、阿力甜、三氯蔗糖、甘草及甘草酸銨、甘草酸一鉀及三鉀、甜菊 糖甙、羅漢果甜甙中的一種或幾種組合。

防腐劑可為對羥基苯甲酸酯(尼泊金)類、山梨酸鉀、苯甲酸鈉中的一種或幾種組合， 其重量百分比為0.01％-2.5％。

本發明的口服精氨酸布洛芬液體制劑中還可以含有膠漿劑、芳香劑、著色劑和穩定劑。

膠漿劑可為羧甲基纖維素鈉、甲基纖維素、高取代羥丙基纖維素、海藻酸鈉、阿拉伯膠、 西黃蓍膠、瓊脂、明膠、果膠、黃原膠、糊精、卡波姆中的一種或幾種組合；芳香劑可為天 然的或合成的香精中的一種或幾種組合，例如薄荷、蘋果、桔子、香蕉、檸檬、甜橙、櫻桃、 木瓜、哈密瓜香精，其重量百分比為0.01％-5％；著色劑可為與香味劑相匹配的食用色素；穩 定劑可為EDTA鈉、亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉中的一種或幾種組合。

本發明的口服精氨酸布洛芬液體制劑，其甜味劑若為高甜度的它是有如下組分的液體制 劑：

精氨酸布洛芬??????????1-10％

高甜度甜味劑??????????1-10％

膠漿劑????????????????1-10％

防腐劑????????????????0.01-2.5％

香精??????????????????0.01-5％