[發明專利]白茅根有效組分及其制備方法

有效

• 申請號: 200810052602.6
• 申請日: 2008-04-02
• 公開（公告）號: CN101550072A
• 公開（公告）日: 2009-10-07
• 發明（設計）人: 賀慶;劉靂;程翼宇;水文波;竇靜;葛志偉
• 申請（專利權）人: 天津天士力制藥股份有限公司
• 主分類號: C07C43/23
• 分類號: C07C43/23;C07C41/58;C07D491/16;C07D493/04;C07C35/44;C07C29/74;C07D311/16;A61K31/075;A61K31/437;A61K31/341;A61K31/045;A61K31/366;A61K36/
• 代理公司: 北京華科聯合專利事務所
• 代理人: 王 為

技術領域

本發明涉及一種治療腫瘤疾病的中藥提取物，具體地說涉及從白茅根中提取 的有效組分，制劑及其制備方法與用途。

背景技術

腫瘤是一種常見病、多發病，其中惡性腫瘤是目前危害人類健康最嚴重的 一類疾病。目前業內對惡性腫瘤的治療主要還是以手術、放療、化療為主，但許 多化學抗癌藥物在作用于靶細胞時往往累及正常細胞，造成嚴重的副反應。植物 藥的遺傳毒性不明顯，中草藥在抗癌抗突變方面有獨特的優勢和廣闊的應用前 景，而且中藥在對腫瘤的輔助治療中也起到不容忽視的作用。紫杉醇即是典型的 從植物中獲得的具有良好抗癌活性的天然化合物，現已開發為抗腫瘤藥物。目前 我國危害性最為嚴重的腫瘤為肺癌、鼻咽癌、食管癌、胃癌、大腸癌、肝癌、乳 腺癌、宮頸癌、白血病及淋巴瘤等。特別是肝癌的發生率近年來有所增加。值得 重視，這些腫瘤的病因學、發病學及其防治，均為我國腫瘤研究的重點。尋找高 效低毒的抗癌藥物以及抗癌輔助藥物是當前腫瘤研究的重要內容。

我國藥用生物資源十分豐富，其生理活性物質是研究和發現新藥先導化學 物，開發新藥的天然寶庫。目前，我國從天然產物中提取活性物質，用于開發成 治療腫瘤疾病、安全性好、毒性低的新藥還很少，從天然產物中提取活性物質， 開發成具有抗腫瘤療效的新藥，具有重要應用價值和廣闊發展前景。

白茅根為多年生草本植物。其含有的化學成分有，多量蔗糖、葡萄糖，少量 果糖、木糖及檸檬酸、草酸、蘋果酸等，又含21％的淀粉。其性味：甘，寒。入 肺、胃經。其功能主治為：涼血止血，清熱利尿。用于血熱吐血，衄血，尿血， 熱病煩渴，黃疸，水腫，熱淋澀痛；急性腎炎水腫。

發明內容：

本發明的目的在于提供白茅根的有效組分。

本發明的另一目的在于提供上述白茅根有效組分的制備方法。

本發明還提供含有上述白茅根有效組分的制劑及該組分的用途。

本發明的白茅根有效組分，其制備過程包括以下步驟：

步驟1：用乙酸乙酯和乙醇混合物作為溶劑對白茅根進行提取，

步驟2：藥渣用乙醇提取，得到提取液，

步驟3：提取液經過色譜柱層析得洗脫液。

步驟4：用制備液相色譜梯度洗脫得到的洗脫液，流動相為水和乙腈，收集4.0-8.0 分鐘、8.0-12.0分鐘、20.0-24.0分鐘、24.0-28.0分鐘、28.0-32.0分鐘、32.0-36.0 分鐘、36.0-40.0分鐘、40.0-44.0分鐘、44.0-48.0分鐘、48.0-52.0分鐘、52.0-56.0 分鐘、56.0-60.0分鐘或60.0-64.0分鐘洗脫液，得到有效組分1(或稱為B01)、 有效組分2(或稱為B02)、有效組分3(或稱為B05)、有效組分4(或稱為B06)、 有效組分5(或稱為B07)、有效組分6(或稱為B08)、有效組分7(或稱為B09)、 有效組分8(或稱為B10)、有效組分9(或稱為B11)、有效組分10(或稱為B12)、 有效組分11(或稱為B13)、有效組分12(或稱為B14)、有效組分13(或稱為 B15)。

其中步驟1中所述乙酸乙酯和乙醇的混合物，兩者的比例為乙酸乙酯∶乙醇 ＝1-5∶1-5，優選為乙酸乙酯∶乙醇＝1-2∶1-2，最優選為乙酸乙酯∶乙醇＝1∶1。

所述步驟中，步驟1具體為：取白茅根藥材，以乙酸乙酯∶乙醇＝1-5∶1-5 為溶劑，回流提取，將提取液與藥渣分離，

步驟2具體為：藥渣用50-90％的乙醇提取，得到提取液，

步驟3具體為：以上提取液用5％乙醇溶解上樣，過ODS-C18柱，首先， 采用5％乙醇作為流動相，然后改換50％乙醇作為流動相，得洗脫液，

步驟4具體為：用制備液相色譜繼續分離得到的洗脫液，流動相為水-A和 乙腈-B，進行梯度洗脫，所述梯度洗脫程序如下：

表1：梯度洗脫表