[發(fā)明專利]含PEG化人生長激素綴合物的藥物及其應(yīng)用有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 200810051562.3 | 申請日： | 2008-12-09 |
| 公開（公告）號： | CN101491681A | 公開（公告）日： | 2009-07-29 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 金磊;裴瑾;王俊才;牛俊 | 申請（專利權(quán)）人： | 長春金賽藥業(yè)有限責(zé)任公司 |
| 主分類號： | A61K47/48 | 分類號： | A61K47/48;A61K38/27;A61P5/00 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 130012吉林省長春*** | 國省代碼： | 吉林;22 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | peg 人生 激素 綴合物 藥物 及其 應(yīng)用 | ||
1.低劑量的與人生長激素的單一游離氨基共價(jià)連接而成的PEG化hGH綴合物 在制備用于治療重度燒傷或兒童特發(fā)性矮小的藥物中的應(yīng)用，其中，
所述低劑量是0.01-0.26mg/kg體重；
所述綴合物由聚乙二醇通過N-羥基琥珀酰亞胺基與人生長激素的單一游離 氨基共價(jià)連接而成，所述綴合物用高效大小排阻層析或反相高效液相層析檢測純 度達(dá)到99％以上，其中人生長激素的氨基酸序列為Seq?ID?NO：1，而且聚乙二 醇的分子量為36～44kDa；所述綴合物由如下制備方法制備，其包括：
(a)將人生長激素溶液與活化的聚乙二醇混合，使人生長激素與聚乙二醇 發(fā)生綴合反應(yīng)；和
(b)將步驟(a)得到的反應(yīng)混合液稀釋，用以pH?7.4的平衡緩沖液平衡的 Sephadex?G-25層析柱純化，收集第一個(gè)洗脫峰的洗脫液；和
(c)將步驟(b)得到的洗脫液上樣于以pH?7.4的平衡緩沖液平衡的 Q-Sepharose層析柱，用含10mMNaCl的平衡緩沖液洗脫，然后用含 50mM?NaCl的平衡緩沖液洗脫并收集洗脫液。
2.權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其中所述低劑量是0.03-0.25mg/kg體重。
3.權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其中所述低劑量是0.05-0.24mg/kg體重。
4.權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其中所述低劑量是0.07-0.23mg/kg體重。
5.權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其中所述低劑量是0.08-0.22mg/kg體重。
6.權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其中所述低劑量是0.09-0.21mg/kg體重。
7.權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其中所述低劑量是0.1-0.20mg/kg體重。
8.權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其中所述低劑量是0.2mg/kg體重。
9.權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其中所述低劑量是0.15mg/kg體重或0.1mg/kg體重。
10.權(quán)利要求1-9之任一項(xiàng)所述的應(yīng)用，其中所述人患者為兒童或兒童體重的人。
11.權(quán)利要求1-9之任一項(xiàng)所述的應(yīng)用，其中所述藥物為液體制劑。
12.權(quán)利要求1-9之任一項(xiàng)所述的應(yīng)用，其中所述藥物為注射劑。
13.權(quán)利要求1-9之任一項(xiàng)所述的應(yīng)用，其中所述藥物為皮下注射劑。
14.用于治療重度燒傷或兒童特發(fā)性矮小的藥物組合物，其包含低含量的與人生 長激素的單一游離氨基共價(jià)連接而成的PEG化hGH綴合物以及藥學(xué)上可接受的 載體，其中，
所述低含量是0.1-10.4mg；
所述綴合物由聚乙二醇通過N-羥基琥珀酰亞胺基與人生長激素的單一游離 氨基共價(jià)連接而成，所述綴合物用高效大小排阻層析或反相高效液相層析檢測純 度達(dá)到99％以上，其中人生長激素的氨基酸序列為Seq?ID?NO：1，而且聚乙二 醇的分子量為36～44kDa；所述綴合物由如下制備方法制備，其包括：
(a)將人生長激素溶液與活化的聚乙二醇混合，使人生長激素與聚乙二醇 發(fā)生綴合反應(yīng)；和
(b)將步驟(a)得到的反應(yīng)混合液稀釋，用以pH?7.4的平衡緩沖液平衡的 Sephadex?G-25層析柱純化，收集第一個(gè)洗脫峰的洗脫液；和
(c)將步驟(b)得到的洗脫液上樣于以pH?7.4的平衡緩沖液平衡的 Q-Sepharose層析柱，用含10mMNaCl的平衡緩沖液洗脫，然后用含 50mM?NaCl的平衡緩沖液洗脫并收集洗脫液。
15.權(quán)利要求14所述的藥物組合物，其中所述低含量是0.3-10mg。
16.權(quán)利要求14所述的藥物組合物，其中所述低含量是0.5-9.6mg。
17.權(quán)利要求14所述的藥物組合物，其中所述低含量是0.7-9.2mg。
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