[發(fā)明專利]一種含萘酰亞胺結(jié)構(gòu)的多胺衍生物及其制備方法和應(yīng)用無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 200810049299.4 | 申請日： | 2008-03-03 |
| 公開（公告）號： | CN101638389A | 公開（公告）日： | 2010-02-03 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 王超杰;田智勇;趙瑾;謝松強 | 申請（專利權(quán)）人： | 河南大學(xué) |
| 主分類號： | C07D221/14 | 分類號： | C07D221/14;A61K31/473;A61P35/00 |
| 代理公司： | 鄭州聯(lián)科專利事務(wù)所(普通合伙) | 代理人： | 陳 浩 |
| 地址： | 475001*** | 國省代碼： | 河南;41 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 含萘酰 亞胺 結(jié)構(gòu) 衍生物 及其 制備 方法 應(yīng)用 | ||
1.含萘酰亞胺結(jié)構(gòu)的多胺衍生物的制備方法，該多胺衍生物具有如下通式：
其中，L＝1或2，m＝1或2，n＝1或2，R＝H，Br，Cl，-NO2或-NH2，其特征在 于，所述多胺衍生物的合成路線圖是：
制備方法包括以下步驟：
(1)以飽和脂肪二胺為原料，與二叔丁氧基甲酸酐(BOC2O)反應(yīng)得到化合 物a；
(2)將化合物a溶于乙腈溶劑中，在K2CO3作用下與N-溴代烷基鄰苯二甲酰 亞胺反應(yīng)，然后與二叔丁氧基甲酸酐(BOC2O)反應(yīng)經(jīng)過柱層析得到化合物 b；
(3)化合物b溶于無水乙醇中，在水合肼催化下，肼解得到含化合物c的混 合物；
(4)含化合物c的混合物溶于乙腈溶劑中，在K2CO3作用下，與N-溴代烷基 1，8-萘二甲酰亞胺反應(yīng)，然后與二叔丁氧基甲酸酐(BOC2O)反應(yīng)經(jīng)過柱 層析得到化合物d；
(5)化合物d溶于乙醇，用含4M鹽酸的乙醇溶液脫保護得到含萘酰亞胺結(jié) 構(gòu)的多胺衍生物鹽酸鹽e。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的含萘酰亞胺結(jié)構(gòu)的多胺衍生物的制備方法，其特征在 于，步驟(4)中所述的N-溴代烷基1，8-萘二甲酰亞胺由含取代基的1，8-萘 二甲酸酐f與碳酸銨反應(yīng)轉(zhuǎn)化為相應(yīng)酰亞胺g，然后再與直鏈二溴代物反應(yīng)生成 N-溴代烷基1，8-萘二甲酰亞胺，合成路線圖為
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