[發(fā)明專利]達(dá)那唑陰道片制法及質(zhì)量控制方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200810049277.8
• 申請日: 2008-02-28
• 公開（公告）號: CN101283988A
• 公開（公告）日: 2008-10-15
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 王世鋒
• 申請（專利權(quán)）人: 王世鋒
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/58;A61P15/02
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• 代理人: 暫無信息

1達(dá)那唑陰道片制法及質(zhì)量控制方法，其特征在于處方為(1000個制劑單位)：達(dá)那唑25～100g、填充劑乳糖30～180g、淀粉60～500g、PH值緩沖物質(zhì)乳酸鈣60g、乳酸82g、粘合劑羥丙甲纖維素2～10g，助流劑二氧化硅6～50g、崩解劑微晶纖維素30～300g、交聯(lián)聚維酮20～200g，潤滑劑硬脂酸鎂1～10g制成。輔料主要選自但不僅限于由填充劑白陶土、蒙脫石、淀粉、乳糖、蔗糖、葡萄糖、糊精、甘露醇、轉(zhuǎn)化糖、磷酸氫鈣，PH緩沖體系乳酸/乳酸鈣、枸櫞酸/枸櫞酸鹽、富馬酸/富馬酸鹽、磷酸/磷酸鹽、乙酸/乙酸鹽，崩解劑羧甲基淀粉鈉、微晶纖維素，低取代羥丙基纖維素、羥丙基淀粉鈉、羧甲基纖維素鈣、交聯(lián)纖維素鈉、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、海藻酸鎢銨，助流潤滑劑二氧化硅、硬脂酸及其鹽、精制氫化植物油、輕質(zhì)液體石蠟、聚乙二醇4000和6000、滑石粉、十二烷基硫酸鹽和視情況加入的表面活性劑如吐溫-80、司盤-60、溴化十六烷基鉀銨制成的陰道片。

2權(quán)利要求1所述的達(dá)那唑陰道片制法及質(zhì)量控制方法，其特征在于優(yōu)化處方為：達(dá)那唑50g、乳糖65g、淀粉180.0g、乳酸鈣60g、乳酸82g、羥丙甲纖維素3.0g、二氧化硅15.0g、微晶纖維素90.0g交聯(lián)聚維酮60g(外加20g)、硬脂酸鎂2.0g。

3權(quán)利要求1所述的達(dá)那唑陰道片制法及質(zhì)量控制方法，其特征在于主要制備步驟為：A預(yù)處理：除乳酸外，將達(dá)那唑及輔料分別過7號篩。

B達(dá)那唑陰道片顆粒制備：稱取處方量的達(dá)那唑和填充劑、PH值緩沖物質(zhì)、部分崩解劑，選用適宜的黏合劑(可將表面活性劑加入其中)制粒，16目制粒，60～70℃干燥，16目篩整粒，再加入處方量的助流潤滑劑和剩余崩解劑，混勻。測顆粒含藥量，計算標(biāo)準(zhǔn)片重。

C壓片：選擇適宜大小的梭形沖壓片。

4權(quán)利要求1所述的達(dá)那唑陰道片制法及質(zhì)量控制方法，其特征在于質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)主要包括：①酸度取本品適量(相當(dāng)于1個單位制劑量)，研細(xì)，加水100ml，振搖10分鐘后依法測定(中國藥典2005年版二部附錄VI?H)，pH值應(yīng)為3.5～4.0。

②融變時限?取本品3片，依法檢查(中國藥典2005年版二部附錄X?B)，均應(yīng)在30分鐘內(nèi)全部融化，開孔金屬圓盤可殘留部分無固體硬心的軟性團(tuán)塊。

③【含量測定】照高效液相色譜法(中國藥典2005年版附錄V?D)測定。

色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗(yàn)用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；乙腈-甲醇-水(4∶4∶3)為流動相；檢測波長為285nm。理論板數(shù)按達(dá)那唑峰計算應(yīng)不低于2500。

測定法取本品5片，精密稱定，取適量(相當(dāng)于5mg達(dá)那唑)，精密稱定，置25ml量瓶中，加流動相溶解并稀釋至刻度，濾過，取續(xù)濾液作為供試品溶液，另取經(jīng)60℃減壓干燥至恒重的達(dá)那唑?qū)φ掌罚瞥擅?ml含0.2mg的溶液，作為對照品溶液，取上述溶液各10μl，注入液相色譜儀，記錄色譜圖；按外標(biāo)法以峰面積計算，即得。

每片含達(dá)那唑應(yīng)為標(biāo)示量的90.0～110.0％。