[發明專利]安眠藥物扎來普隆分散片及其制備方法

無效

• 申請號: 200810049073.4
• 申請日: 2008-01-14
• 公開（公告）號: CN101239049A
• 公開（公告）日: 2008-08-13
• 發明（設計）人: 趙占武;賀航運;吳藝萍;王輝;楊婷;屈志蓮;張少杰;關靜;范建斌;段穎奎
• 申請（專利權）人: 三門峽賽諾維制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/519;A61K47/34;A61P25/20
• 代理公司: 鄭州聯科專利事務所
• 代理人: 王河生

技術領域

本發明涉及一種安眠藥物的新劑型，具體地說是安眠藥扎來普隆的分散片，還涉及扎來普隆分散片的制備方法，屬于醫藥技術領域。

背景技術

安眠藥物扎來普隆(Zaleplon)是美國家庭用品公司(AHP)開發研制的新型非苯二氮卓類GABA拮抗劑，化學名稱為：N-[3-(3-氰基吡唑[1，5-a]嘧啶-7-基)苯基]-N-乙基-乙胺

其結構式為：

扎來普隆作為新一代的非苯二氮卓類催眠藥，是第一個用于臨床治療的吡唑嘧啶類催眠藥，與傳統的苯二氮卓類藥物相比，具有以下優點：ω1-受體的選擇性強、藥動學性質好、安全性好等優點。目前在我國上市的劑型主要有普通片劑、膠囊劑，這兩種劑型只能吞服，容易給吞咽困難和取水不便的患者帶來不便。

分散片是近年來發展起來的一種藥物新劑型，服用分散片具有釋藥速度快、生物利用度高等優點，臨床用藥既可以像普通片那樣吞服，又可放入水中迅速分散后送服，兼有片劑和液體制劑的優點，方便老人、兒童和吞咽困難者使用。

發明內容

本發明的任務是提供一種服用方便靈活，既可以吮服、吞服，又可以加水分散后服用的扎來普隆分散片，還提供扎來普隆分散片的制備方法。

為實現上述任務，本發明的技術解決方案為：

一種安眠藥物扎來普隆分散片，它是由下述重量百分比的原料組成：扎來普隆4-8％，微晶纖維素60-75％，羧甲淀粉鈉3-15％，聚維酮2-5％，阿司帕坦8-15％，微粉硅膠0.5-1％，硬脂酸鎂0.3-1％。

所述一種安眠藥物扎來普隆分散片的制備方法，是將原料分別粉碎，過篩，將扎來普隆與羧甲淀粉鈉、微晶纖維素及阿司帕坦混合均勻，加入聚維酮水溶液，制成軟材，用篩制成濕顆粒，干燥2-3小時，再用篩整粒后，加入羧甲淀粉鈉、微粉硅膠、硬脂酸鎂混勻，壓片為成品。

所述用篩制成濕顆粒，是16-30目篩，干燥溫度為45-65℃。

本發明的優點和積極效果

本發明具有分散狀態好，崩解時間短，藥物溶出迅速、吸收快，生物利用度高，兼有片劑和液體制劑的優點，在口腔內遇到唾液就能夠迅速溶解，方便吞咽困難和取水不便的患者。

具體實施方式

例1、按生產100千克安眠藥物扎來普隆分散片，分別稱取：

扎來普隆???????????4

微晶纖維素?????????75

羧甲淀粉鈉?????????3

聚維酮?????????????5

阿司帕坦???????????8

微粉硅膠???????????0.5

硬脂酸鎂???????????0.3????

安眠藥物扎來普隆分散片的制備方法：將原料分別粉碎，過篩，將扎來普隆與羧甲淀粉鈉、微晶纖維素及阿司帕坦混合均勻，加入5％聚維酮水溶液(以聚維酮計)，制成軟材，用30目篩制成濕顆粒，保持6?5℃干燥2小時，再用30目篩整粒后，加入羧甲淀粉鈉、微粉硅膠、硬脂酸鎂混勻，壓片為成品。

例2、按生產100千克安眠藥物扎來普隆分散片，分別稱取：

扎來普隆????????8

微晶纖維素??????60

羧甲淀粉鈉??????15

聚維酮??????????2

阿司帕坦????????15

微粉硅膠????????1

硬脂酸鎂????????1

安眠藥物扎來普隆分散片的制備方法：將原料分別粉碎，過篩，將扎來普隆與羧甲淀粉鈉、微晶纖維素及阿司帕坦混合均勻，加入2％聚維酮水溶液(以聚維酮計)，制成軟材，用16目篩制成濕顆粒，保持45℃干燥3小時，再用30目篩整粒后，加入羧甲淀粉鈉、微粉硅膠、硬脂酸鎂混勻，壓片為成品。